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藥士考試輔導:大環(huán)內酯類抗生素的分類

2011-11-04 14:50 來源:
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  大環(huán)內酯類抗生素的分類是初級藥士考試大綱包含的內容,醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理相關內容供大家學習參考。

  第一代:

  14元環(huán)的大環(huán)內酯類抗生素:紅霉素,廣泛應用于呼吸道、皮膚、軟組織等感染,β-內酰胺類抗生素過敏患者的替代藥物;抗菌譜相對較窄,易產(chǎn)生耐藥性,生物利用度較低,應用劑量較大,不良反應多見,限制了其在臨床的應用。

  16元環(huán)大環(huán)內酯類:20世紀70年代,吉他霉素、麥迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素,雖對紅霉素耐藥菌作用有所改進,但肝毒性依舊明顯,與茶堿合用可減少其代謝,易出現(xiàn)中毒反應;還可使性激素或β-內酰胺類抗生素療效降低。

  第二代:

  20世紀90年代后,克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素等,具有紅霉素相同的作用特點,而且增強了抗菌活性,擴大了抗菌譜,口服易吸收,對酸穩(wěn)定,t1/2延長,不良反應減少,同時還具有良好的PAE,現(xiàn)已成治療呼吸道感染的主要藥物。

  大環(huán)內酯類間仍存在交叉耐藥性,對紅霉素耐藥,對克拉霉索、阿奇霉素耐藥。

  第三代:

  酮基內酯類抗生素:在紅霉素第3位碳上引入酮基后,得到14元環(huán)大環(huán)內酯類衍生物,如泰利霉素。治療耐紅霉素類的肺炎鏈球菌引起的感染,克服了與紅霉素交叉耐藥問題。

  還具有抗幽門螺桿菌、非特異性抗炎、抗過敏、免疫調節(jié)等作用,在許多非感染疾病治療中發(fā)揮作用。

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