從靶向達到的部位可分為三類，即一級指達特定的靶組織或靶器官，二級指特定的靶細胞，三級指細胞內的某些特定的靶點的靶向制劑。

按作用方式分為：

1.被動靶向制劑：即自然靶向制劑，這是載藥微粒進入體內即被巨噬細胞作為外界異物吞噬的自然傾向而產生的體內分布特征。這類靶向制劑利用脂質、類脂質、蛋白質、生物降解高分子物質作為載體將藥物包裹或嵌入其中制成的微粒給藥系統(tǒng)。

被動靶向的微粒經靜脈注射后其在體內的分布首先取決于粒徑的大小，小于100nm的納米囊或納米球可緩慢積集于骨髓；小于3μm時一般被肝、脾中巨噬細胞攝?。淮笥?μm的微粒通常被肺的最小毛細管床以機械濾過方式截留，被單核細胞攝取進入肺組織或肺氣泡。微粒的表面性質對分布起重要作用。

2.主動靶向：用修飾的藥物載體作為“導彈”將藥物定向地輸送到靶區(qū)醫(yī)學教育網|搜集整理。

3.物理化學靶向制劑：是用物理和化學法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。