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紫杉醇-針劑

2012-12-06 18:56 醫(yī)學教育網
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功用作用

通過Ⅱ-Ⅲ臨床研究,紫杉醇主要適用于卵巢癌和乳腺癌,對肺癌、大腸癌、黑色素瘤、頭頸部癌、淋巴瘤、腦瘤也都有一定療效。

藥理毒理

本品是新型抗微管藥物,通過促進微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白穩(wěn)定,抑制細胞有絲分裂。體外實驗證明紫杉醇具有顯著的放射增敏作用,可能是使細胞中止于對放療敏感的G2和M期。

藥代動力學

靜脈給予紫杉醇,藥物血漿濃度呈雙相曲線。本品蛋白結合率89%~98%,紫杉醇在肝臟代謝。紫杉醇主要在肝臟代謝,隨膽汁進入腸道,經糞便排出體外(>90%)。經腎

用法用量

一般臨床使用紫杉醇的程序如下:

1.先詢問病人有無過敏史,并查看白細胞及血小板的數據。有過敏史者及白細胞/血小板低下者應慎用。

2.由于此藥可引起過敏反應,在給藥12小時和6小時前服用地塞米松20mg,給藥前30~60分鐘給予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg靜脈注射。

3.常用紫杉醇的劑量為135~175mg/m2,應先將注射液加于生理鹽水或5%葡萄糖液500~1000ml中,需用玻璃瓶或聚乙烯輸液器,應用特制的膠管及0.22μm的微孔膜濾過。

4.滴注開始后每15分鐘應測血壓、心率、呼吸一次,注意有無過敏反應。

5.一般滴注3小時。

6.注藥后每周應檢查血像至少2次,3~4周后視情況可再重復。

本品可與順鉑、卡鉑、異環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、VP-16等聯合應用,血像低下時應用G-CSF,或紫杉醇加G-CSF預防給藥。

注意事項

1.血液學毒性:為限制劑量提高的主要因素,一般在白細胞低于1500/mm3時應輔助應用G-CSF,血小板低于30,000/mm3時應輸成分血。

2.過敏反應:除了預處理外,如只有輕微癥狀如面潮紅、皮膚反應、心率略快、血壓稍降可不必停藥,可將滴速減慢。但如出現嚴重反應如血壓低、血管神經性水腫、呼吸困難、全身尋麻疹,應停藥并給以適當處理。有嚴重過敏的病人下次不宜再次應用紫杉醇治療。

3.神經系統(tǒng):最常見為指趾麻木。有約4%的病人,特別是高劑量時可出現明顯的感覺和運動障礙及腱反射減低。曾有個別報告在滴注時發(fā)生癲癇大發(fā)作。

4.心血管:一過性心動過速和低血壓較常見,一般不需處理。但在滴注的第一小時應嚴密觀察,以后除有嚴重傳導阻滯的病人不必每小時觀察一次。

5.關節(jié)和肌肉:半數左右的病人在用藥后2~3天會感到關節(jié)和肌肉疼痛,與所用劑量相關。一般在幾天內恢復。在給予G-CSF的病人肌肉痛會加重。

6.肝膽系統(tǒng):由于紫杉醇大部由膽汁中排出,對有肝膽疾病的病人應謹慎觀察。在數千例的資料中約8%的病人有膽紅素升高,23%的病人堿性磷酸酶升高,18%有谷草轉氨酶升高。但目前尚無資料說明紫杉醇對肝功有嚴重損害。

7.其他:消化道反應雖常見但一般不重,少數可有腹瀉和粘膜炎。輕度脫發(fā)也較常見。

不良反應

1、過敏反應:發(fā)生率為39%,其中嚴重過敏反應發(fā)生率為2%。多數為1型變態(tài)反應,表現為支氣管痙攣性呼吸困難,蕁麻疹和低血壓。幾乎所有的反應發(fā)生在用藥后最初的10分鐘。

2、骨髓抑制:為主要劑量限制性毒性,表現為中性粒細胞減少,血小板降低少見,一般發(fā)生在用藥后8~10日。嚴重中性粒細胞發(fā)生率為47%,嚴重的血小板降低發(fā)生率為5%。貧血較常見。

3、神經毒性:周圍神經病變發(fā)生率為62%,最常見的表現為輕度麻木和感覺異常,嚴重的神經毒性發(fā)生率為6%。

4、心血管毒性:可有低血壓和無癥狀的短時間心動過緩。肌肉關節(jié)疼痛:發(fā)生率為55%,發(fā)生于四肢關節(jié),發(fā)生率和嚴重程度呈劑量依賴性。

5、胃腸道反應:惡心,嘔吐,腹瀉和黏膜炎發(fā)生率分別為59%,43%和39%,一般為輕和中度。

6、肝臟毒性:為ALT,AST和AKP升高。

7、脫發(fā):發(fā)生率為80%。

8、局部反應:輸注藥物的靜脈和藥物外滲局部的炎癥。

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