【功效主治】 本品主要用于以下適應(yīng)癥中病情較重的患者:1.念珠菌?。河糜谥委熆谘什亢褪车滥钪榫腥荆徊ド⑿阅钪榫。ǜ鼓ぱ?、肺炎、尿路感染等;念珠菌外陰陰道炎,尚可用于骨髓移植患者接受細(xì)胞毒類藥物或放射治療時(shí),預(yù)防念珠菌感染的發(fā)生。2.隱球菌病:可用于治療腦膜以外的新型隱球菌?。恢委熾[球菌腦膜炎時(shí),本品可作為兩性霉素B聯(lián)合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。3.球孢子菌病。4.本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。
【化學(xué)成分】 本品主要成分為氟康唑,化學(xué)名稱為: α-(2,4-二氟苯基- α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇;分子式:C13H12F2N6O;分子量:306.28
【藥理作用】 1 藥理本品屬吡咯類抗真菌藥??拐婢V較廣。口服及靜注本品對(duì)人和各種動(dòng)物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正?;蛎庖呤軗p的人和動(dòng)物的全身性念珠菌?。?、新型隱球菌感染(包括顱內(nèi)感染)、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括顱內(nèi)感染)及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢霉等有效。本品的體外抗菌活性明顯低于酮康唑,但本品的體內(nèi)抗菌活性明顯高于體外作用。本品的作用機(jī)制主要為高度選擇性干擾真菌的細(xì)胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成。2 毒理本品對(duì)真菌依賴的細(xì)胞色素P-450酶具有高度選擇性。一日服用本品0.5g,連續(xù)28天,已證明對(duì)男性的血漿睪丸素濃度及育齡期婦女的甾體激素濃度均無影響。
【藥物相互作用】 1 本品與異煙肼或利福平合用時(shí),可使本品的濃度降低。2 本品與甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲類降血糖藥合用時(shí),可使此類藥物的血藥濃度升高而可能導(dǎo)致低血糖,因此需監(jiān)測(cè)血糖,并減少磺酰脲類降血糖藥的劑量。3 劑量本品和環(huán)孢素合用時(shí),可使環(huán)孢素的血藥濃度升高,致毒性反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)性增加,因此必須在監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血藥濃度并調(diào)整劑量的情況下方可謹(jǐn)慎應(yīng)用。4 本品與氫氯噻嗪合用,可使本品的血藥濃度升高。5 與茶堿合用時(shí),茶堿血藥濃度約可升高13%,可導(dǎo)致毒性反應(yīng),故需監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度。6 本品與華法林等雙香豆素類抗凝藥合用時(shí),可增強(qiáng)雙香豆素類抗凝藥的抗凝作用,致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng),故應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間并謹(jǐn)慎使用。7 本品與苯妥英鈉合用時(shí),可使苯妥英鈉的血藥濃度升高,故需監(jiān)測(cè)苯妥英鈉的血藥濃度。
【不良反應(yīng)】 1 常見消化道反應(yīng),表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。2 過敏反應(yīng):可表現(xiàn)為皮疹,偶可發(fā)生嚴(yán)重的剝脫性皮炎(常伴隨肝功能損害)、滲出性多形紅斑。3 肝毒性:治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高,偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀,尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾?。ㄈ绨滩『桶┌Y)的患者。4 可見頭暈、頭痛。5 某些患者,尤其有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病(如艾滋病和癌癥)的患者,可能出現(xiàn)腎功能異常。6 偶可發(fā)生周圍血象一過性中性粒細(xì)胞減少和血小板減少等血液學(xué)檢查指標(biāo)改變,尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾?。ㄈ绨滩『桶┌Y)的患者。
【禁忌癥】 對(duì)本品或其他吡咯類藥物有過敏史者禁用。