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復(fù)方醋酸環(huán)丙孕酮片藥代動力學(xué)

醋酸環(huán)丙孕酮口服不同劑量范圍的醋酸環(huán)丙孕酮后吸收完全。口服復(fù)方醋酸環(huán)丙孕酮片后醋酸環(huán)丙孕酮在1.6小時達(dá)到血清最高濃度15ng/ml。部分以原形從膽汁排泄。大多數(shù)代謝產(chǎn)物,以藥物原形和代謝物3:7的比率從尿和膽汁排出。測定的腎與膽汁排泄半衰期1.9天醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理。醋酸環(huán)丙孕酮幾乎專一地和血漿白蛋白結(jié)合。因?yàn)榕c蛋白結(jié)合是非特異性的,所以SHBG(性激素結(jié)合球蛋白)水平的變化并不影響醋酸環(huán)丙孕酮的藥代動力學(xué)。醋酸環(huán)丙孕酮的絕對生物利用度幾乎完全(劑量的88%)。炔雌醇口服炔雌醇吸收迅速而完全。服用復(fù)方醋酸環(huán)丙孕酮片后1.7小時達(dá)到最大血清藥物水平80pg/ml。炔雌醇高度但非特異性地與血清白蛋白結(jié)合。2%的藥物水平為非結(jié)合型。通過吸收和肝臟的首過效應(yīng)炔雌醇被代謝,導(dǎo)致絕對的和可變的口服生物利用度降低。炔雌醇不以原形排泄。炔雌醇代謝物在尿液和膽汁以4:6比率排泄,半衰期約為1天。

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