【功效主治】 本品適用于下列系統(tǒng)性真菌感染的治療 1.念珠菌病、慢性皮膚粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染，局部治療無效的慢性、復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病。 2.皮炎芽生菌病。 3.球孢子菌病。 4.組織胞漿菌病。 5.著色真菌病。 6.副球孢子菌病。由皮膚真菌和酵母菌所致的皮膚真菌病、花斑癬及發(fā)癬，當(dāng)局部治療或口服灰黃霉素?zé)o效，或難以接受灰黃霉素治療的嚴(yán)重頑固性皮膚真菌感染，可用本品治療。

【化學(xué)成分】 主要化學(xué)成分為酮康唑：1-乙酰基-4[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊環(huán)-4-甲氧基]苯基]-哌嗪。

【藥理作用】 1 藥理：本品屬吡咯類抗真菌藥，對(duì)深部感染真菌如念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用，對(duì)毛發(fā)癬菌等亦具抗菌活性。本品對(duì)曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等作用差。本品通過干擾細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜并改變其通透性，以致重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和過氧化酶的活性，引起細(xì)胞內(nèi)過氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細(xì)胞壞死。對(duì)白念珠菌則可抑制其自芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榍忠u性菌絲的過程。 2 毒理：動(dòng)物長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)表明，本品可使堿性磷酸酶明顯上升，肝細(xì)胞變性。

【藥物相互作用】 1 酒精和肝毒性藥物與本品合用時(shí)，肝毒性發(fā)生機(jī)會(huì)增多。 2 本品與華法林、香豆素、茚滿二酮衍生物等抗凝藥同時(shí)應(yīng)用可增強(qiáng)其作用，導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，對(duì)患者應(yīng)嚴(yán)密觀察，監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間，調(diào)整抗凝藥的劑量。 3 環(huán)孢素與本品同時(shí)使用會(huì)升高前者的血藥濃度，并可能使腎毒性發(fā)生的危險(xiǎn)性增加。當(dāng)兩藥同時(shí)使用時(shí)，應(yīng)對(duì)環(huán)孢素的血藥濃度進(jìn)行監(jiān)測(cè)。 4 制酸藥、抗膽堿能藥物、解痙藥、組胺H2受體阻滯藥、奧美拉唑、硫糖鋁等同時(shí)應(yīng)用時(shí)可使本品吸收明顯減少，因此應(yīng)于服用本品2小時(shí)后應(yīng)用此類藥物。 5 利福平與本品同時(shí)服用時(shí)，前者會(huì)降低后者的血藥濃度，增加肝臟毒性，因此兩藥不應(yīng)同時(shí)服用。與異煙肼同用時(shí)可降低本品的血藥濃度，故應(yīng)謹(jǐn)慎合用。 6 苯妥因與吡咯類合用時(shí)，可使苯妥因的代謝減緩，導(dǎo)致苯妥因血藥濃度升高，同時(shí)使吡咯類血藥濃度降低。 7 本品與西沙必利、阿司咪唑、特非那定合用屬禁忌，因合用時(shí)抑制細(xì)胞色素P-450代謝通道，可導(dǎo)致心律紊亂。 8 去羥肌苷(didanosine，DDI)所含緩沖劑可使消化道pH升高，影響本品吸收，必須合用時(shí)需間隔2小時(shí)以上。 9 本品與兩性霉素B有拮抗作用，合用時(shí)療效減弱。

【不良反應(yīng)】 1 肝毒性：本品可引起血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，屬可逆性。偶有發(fā)生嚴(yán)重肝毒性者，主要為肝細(xì)胞型，其發(fā)生率約為 0.01%，臨床表現(xiàn)為黃疸、尿色深、異常乏力等，通常停藥后可恢復(fù)，但也有死亡病例報(bào)道，兒童中亦有肝炎樣病例發(fā)生。 2 胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、納差等;3 男性乳房發(fā)育及精液缺乏，此與本品抑制睪酮和腎上腺皮質(zhì)激素合成有關(guān)。 4 其他尚有皮疹、頭暈、嗜睡、畏光等不良反應(yīng)。

【禁忌癥】 對(duì)本品過敏者、急慢性肝病患者禁用。