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克拉霉素分散片說明書

2012-11-09 18:57 醫(yī)學教育網(wǎng)
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克拉霉素分散片說明書

【藥品名稱】

通用名:克拉霉素分散片

商品名:

英文名:Clarithromycin Dispersible Tablets

漢語拼音:Kelameisu Fensan Pian

本品主要成分為克拉霉素,其化學名為6-O-甲基紅霉素。

其化學結(jié)構(gòu)式為:

分子式:C38H69NO13

分子量:747.96

【性狀】

本品為白色或類白色片。

【藥理毒理】

1.藥理:

本品為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用,對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用,此外對支原體也有抑制作用。

本品特點為在體外的抗菌活性與紅霉素相似,但在體內(nèi)對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。

本品的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結(jié),抑制蛋白合成而產(chǎn)生抑菌作用。

2.毒理:

本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性另一次為陰性結(jié)果外,其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均為陰性。

生育、生殖研究表明,雌性、雄性大鼠給用克拉霉素160 mg/kg/日(以體表面積計,是人用最大推薦劑量的1.3倍),對大鼠動情期、生育能力、分娩及子代的數(shù)量和存活率均無影響。給予猴子口服克拉霉素150 mg/kg/日(以體表面積計,是人用最大推薦劑量的2.4倍),出現(xiàn)胚胎喪失。

動物長期毒性研究未證實克拉霉素有致癌性。

【藥代動力學】

口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收之起始,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時口服250mg,在2~3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L,其代謝物(14—羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時口服500mg,藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9 mg/L,其代謝物為0.83~0.88 mg/L。體內(nèi)分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結(jié)合率為65%~75%。其主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14—羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2b)為4.4小時;每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2b)為3~4 小時,其代謝物為5~6小時;每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2b)為5~7 小時,其代謝物為6.9~8.7 小時。經(jīng)口服或靜脈注入C標記的克拉霉素,5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時尿中排出量較多。

【適應(yīng)癥】

適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染:

1.鼻咽感染:扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。

2.下呼吸道感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作和肺炎。

3.皮膚軟組織感染:膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。

4.急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。

5.也用于軍團菌感染,或與其他藥物聯(lián)合用于鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。

【用法用量】

成人 口服,常用量一次250 mg,每12小時1次;

重癥感染者一次500mg,每12小時1次。

根據(jù)感染的嚴重程度應(yīng)連續(xù)服用6~14日。

兒童 口服,6個月以上的兒童,按體重一次7.5mg/kg,每12小時1次?;虬匆韵路椒ńo藥:

體重8~11kg,一次62.5mg,每12小時1次;

體重12~19kg,一次125mg,每12小時1次;

體重20~29kg,一次187.5mg,每12小時1次;

體重30~40kg,一次250mg,每12小時1次;

根據(jù)感染的嚴重程度應(yīng)連續(xù)服用5~10日。

【規(guī)格】

(1)50mg (2)125mg

【貯藏】

遮光,密封,在陰涼干燥處保存。

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