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酮康唑-藥代動(dòng)力學(xué)

該品在胃酸內(nèi)溶解易吸收,胃酸酸度降低時(shí),可使吸收減少。吸收后在體內(nèi)廣泛分布,可至炎癥的關(guān)節(jié)液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織、糞等。對(duì)血-腦脊液屏障穿透性差,大多數(shù)情況下,腦脊液中藥物濃度低于1mg/L。本 品可穿過血-胎盤屏障。血清蛋白結(jié)合率為90%以上。單次口服該品200mg和400mg后,血藥濃度峰濃度(Cmax)分別為3.6mg/L±1.65mg/L和6.5mg/L±1.44mg/L。達(dá)峰時(shí)間(tmax)為1~4小時(shí)。該品進(jìn)餐后服用的生物利用度約為75%。血消除半衰期(t1/2?)為6.5~9小時(shí)。部分藥物在肝內(nèi)代謝為數(shù)種無活性的代謝產(chǎn)物。主要由膽汁排泄,由腎排出僅占給藥量的13%,其中有2%~4%以原形自尿中排出。

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