本品有顯著抑制胃酸分泌的作用，能明顯抑制基礎(chǔ)和夜間胃酸分泌，也能抑制由組胺、分肽胃泌素、胰島素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，對因化學(xué)刺激引起的腐蝕性胃炎有預(yù)防和保護作用，對應(yīng)激性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、上消化道出血，慢性結(jié)腸炎，帶狀皰疹，慢性蕁麻疹等癥。 對抗病毒及免疫增強有一定的作用。

西咪替?。╟imetidine，甲氰脒胍）是1975年上市的可選擇性H2受體拮抗劑，用于消化性潰瘍的治療。近年該藥用于非潰瘍性疾病的治療又有新發(fā)現(xiàn)。

治療慢性乙型肝炎

石世善等用西咪替丁0.4克，每日3次，口服,治療70例慢性乙型肝炎病人，連續(xù)用藥3個月后，停3周，再繼續(xù)服藥3個月，總療程6個月。對照組以肝炎靈治療，療程相同。兩組均加維生素及對癥治療，但均不加抗病毒藥。結(jié)果治療組轉(zhuǎn)氨酶復(fù)常率為82.9%，HBsAg陰轉(zhuǎn)率為17.1%，HBeAg陰轉(zhuǎn)率為60%，均明顯優(yōu)于對照組的50%、13.3%、30%（p<0.05）。其機理可能是慢性乙肝患者淋巴K細胞活性明顯下降，導(dǎo)致HBV清除不徹底，而西咪替丁可增強淋巴K細胞活性，打破免疫耐受，恢復(fù)細胞介導(dǎo)的免疫應(yīng)答。另外，日本學(xué)者升田隆雄等應(yīng)用西咪替丁每日0.8克口服，同時應(yīng)用類固醇和阿糖腺苷，治療HBeAg陽性的慢性乙肝病人15例，7～9個月后陰轉(zhuǎn)率為100%，而服用類固醇和阿糖腺苷的對照組只有33.3%。

治療癌癥

楊健等用西咪替丁口服0.2～0.3克，每日兩次或1次，治療觀察證明，該藥對胃癌、肺轉(zhuǎn)移癌等晚期癌癥及肝癌、黑色素瘤、血液癌、卵巢癌有抑制生長、延緩轉(zhuǎn)移、改善癥狀等作用。這是因為西咪替丁能消除組織胺的免疫抑制作用，還可增強帶癌動物抗體的合成能力。無論在鼠和人類，西咪替丁均顯示有顯著的抗癌作用。

預(yù)防輸血反應(yīng)

劉冬華等用西咪替丁預(yù)防輸血反應(yīng)101例，同時與使用非那根的99例作對觀察。治療組輸血前靜注西咪替丁0.4克，對照組肌注非那根25毫克。結(jié)果治療組發(fā)生反應(yīng)1例，對照組為8例。其機理與抑制組織胺釋放有關(guān)。

治療心律失常

近年研究表明，西咪替丁對心律失常有對抗作用。景有伶等研究表明，西咪替丁的抗脂質(zhì)過氧化可能為抗心律失常的作用機制之一。心臟H2受體含量豐富，急性心肌缺血時快速性心律失常，主要由H2受體介導(dǎo)，西咪替丁可選擇性阻斷H2受體，減少氧自由基生成，發(fā)揮其抗心律失常作用。有人用西咪替丁加入極化液中靜滴，治療急性心肌梗塞早期頑固性心律失常3例，結(jié)果1例偶發(fā)性室早于用藥10小時后消失，2例頻發(fā)室早分別于用藥10小時、20小時后消失。

治療雄性激素增多

西咪替丁具有非甾體抗雄激素樣作用，是二氫睪酮（DHT）競爭性抑制物，能使DHT血漿濃度下降，故可于治療雄性激素增多樣性疾病。有人用西咪替丁0.4克，每日1次，治療前列腺增生癥，短期內(nèi)使排尿恢復(fù)正常。國外有人用本品治療痤瘡45例，有效率95.5%；用本品治療女性多毛癥，也可使毛發(fā)生長迅速減慢。