人參是我國(guó)名貴的傳統(tǒng)中草藥,人參皂苷是人參的有效化學(xué)成分,目前已從人參中分離出40余種人參皂苷單體成分。其中重要成分20(R)-人參皂苷Rg3的研究?jī)H有20余年歷史,但其抗腫瘤作用卻廣受重視。1980年日本天然藥物化學(xué)家北川勛首次從人參當(dāng)中提取制備出20(R)—人參皂苷Rg3,并確定其分子式。1993年,北川勛通過(guò)實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),人參皂苷Rg3具有選擇性抑制腫瘤細(xì)胞浸潤(rùn)和轉(zhuǎn)移的作用。隨后日本、中國(guó)、韓國(guó)、德國(guó)、美國(guó)等國(guó)家學(xué)者也進(jìn)行了大量研究,證實(shí)了其作用。20(R)—人參皂苷Rg3是在紅參(栽培人參經(jīng)曬干或烘干再蒸制而成)中含量極微,僅為十萬(wàn)分之三,提取制備極其復(fù)雜昂貴,難以實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化開(kāi)發(fā),國(guó)外仍停留在實(shí)驗(yàn)室柱層析制備階段。
大連天富科技開(kāi)發(fā)有限公司富力、魯岐兩位博士,花費(fèi)5年時(shí)間歷經(jīng)上千次的實(shí)驗(yàn),首創(chuàng)了一種特殊制備工藝——生物酶提取轉(zhuǎn)化技術(shù),使Rg3含量提高410倍,Rg3得率提高270倍,純度達(dá)95%以上,終于實(shí)現(xiàn)了Rg3的工業(yè)化生產(chǎn),并使這種工業(yè)化生產(chǎn)技術(shù)處于國(guó)際領(lǐng)先地位。隨后他們邀請(qǐng)了我國(guó)最具權(quán)威的專家進(jìn)行了Rg3的藥理、毒理、藥代動(dòng)力學(xué)、I-III期臨床實(shí)驗(yàn)研究。Rg3的膠囊劑"參一膠囊"終于在2000年獲得國(guó)家藥品監(jiān)督管理局頒發(fā)的試字號(hào)中藥一類新藥證書和生產(chǎn)批準(zhǔn)文號(hào),上市銷售,并于2003年將試字號(hào)轉(zhuǎn)正,正式生產(chǎn)并上市銷售。據(jù)專家介紹,該藥是繼80年代我國(guó)成功研制出第一個(gè)一類新藥青蒿素以來(lái),獨(dú)立開(kāi)發(fā)擁有完全自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的第一個(gè)一類中藥單體新藥,是中藥現(xiàn)代化的典范。參一膠囊的問(wèn)世,不僅是我國(guó)傳統(tǒng)中藥在抗癌領(lǐng)域的重大突破,而且由于其結(jié)構(gòu)成分清楚,作用機(jī)理明確,質(zhì)量穩(wěn)定可靠,極有希望打入國(guó)際市場(chǎng)。