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鹽酸環(huán)丙沙星片藥代動力學

2012-11-21 14:40 醫(yī)學教育網
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健康人口服該品0.2g或0.5g后,其血藥峰濃度(Cmax)分別為1.21μg/ml和2.5μg/ml,達峰時間(Tmax)為1~2小時。廣泛分布至各組織、體液(包括腦脊液),組織中的濃度常超過血藥濃度,蛋白結合率約為20~40%。血消除半衰期(T1/2β)為4小時??稍诟闻K部分代謝,代謝物仍具較弱的活性。口服給藥后24小時以原形經腎排出給藥量的40%~50%。以代謝物形式排出約15%。同時亦有一部分藥物經膽汁和糞便排泄。

適應癥 用于敏感菌引起的 1.泌尿生殖系統感染,包括單純性、復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸埃希菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。4.傷寒。5.骨和關節(jié)感染。6.皮膚軟組織感染。7.敗血癥等全身感染。

用法用量 口服。(1)成人常用量:一日0.5~1.5g,分2~3次。(2)骨和關節(jié)感染:一日1~1.5g,分2~3次,療程4~6周或更長。(3)肺炎和皮膚軟組織感染:一日1~1.5g,分2~3次,療程7~14日。(4)腸道感染:一日1g,分2次,療程5~7日。(5)傷寒:一日1.5g,分2~3次,療程10~14日。(6)尿路感染:急性單純性下尿路感染,一日0.5g,分2次服,療程5~7日;復雜性尿路感染,一日1g,分2次,療程7~14日。(7)單純性淋?。簡未慰诜?.5g。

不良反應 1.胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。3.過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。4.偶可發(fā)生:(1) 癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。(2) 血尿、發(fā)熱、皮疹等間質性腎炎表現。(3) 結晶尿,多見于高劑量應用時。(4) 關節(jié)疼痛。5. 少數患者可發(fā)生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,并呈一過性。

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