目的:
研究洛貝林調(diào)節(jié)多巴胺在細(xì)胞內(nèi)外分布的作用位點(diǎn)及作用機(jī)制。
方法:
利用六羥基多巴(6-OHDA)損傷偏側(cè)部分多巴胺紋狀體系統(tǒng)模型、 Sprague-Dawley ( SD )鼠紋狀體突觸體攝取實(shí)驗(yàn)和神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系(SK-N-SH)及永久轉(zhuǎn)染細(xì)胞膜多巴胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞系(CHO)研究洛貝林作用位點(diǎn)及其機(jī)制。
結(jié)果:
洛貝林可以有效降低6-OHDA損傷大鼠對(duì)阿樸嗎啡的敏感性;洛貝林在細(xì)胞水平有效抑制多巴胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的轉(zhuǎn)運(yùn)活性,重新分布多巴胺在細(xì)胞內(nèi)外濃度,而對(duì)多巴胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的釋放功能沒(méi)有影響。
結(jié)論:
洛貝林通過(guò)有效抑制細(xì)胞膜多巴胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的攝取功能增加突觸間隙內(nèi)多巴胺濃度;洛貝林是多巴胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的有效抑制因子。
含量測(cè)定:
精密量取本品適量,加水定量稀釋制成1ml 中約含10μg 的溶液,照分光光度法,在249nm 的波長(zhǎng)處測(cè)定吸收度,按C22H27NO2.HCl 的吸收系數(shù)(E1% 1cm)為375 計(jì)算,即得。
檢查:
1、pH值 應(yīng)為2.7 ~4.5 ,
2、顏色 取本品,依法檢查,與黃色2 號(hào)標(biāo)準(zhǔn)比色液比較,不得更深。
3、其他 應(yīng)符合注射劑項(xiàng)下有關(guān)各項(xiàng)規(guī)定
鑒別:
1、取本品,照鹽酸洛貝林項(xiàng)下的鑒別(1) 項(xiàng)試驗(yàn),顯相同的反應(yīng)。
2、取含量測(cè)定項(xiàng)下的溶液,照分光光度法測(cè)定,在249nm 的波長(zhǎng)處有最大吸收,在222nm 的波長(zhǎng)處有最小吸收。