西地那非由美國(guó)輝瑞制藥公司研發(fā)，最早是作為一個(gè)用于治療心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制劑而進(jìn)入臨床研究的。研究者希望西地那非能夠通過釋放生物活性物質(zhì)一氧化氮舒張心血管平滑肌，達(dá)到擴(kuò)張血管緩解心血管疾病的目的。但是臨床研究顯示，西地那非對(duì)心血管的作用并不能達(dá)到研究人員的預(yù)期，作為一個(gè)心血管藥物，西地那非的表現(xiàn)是令人失望的，無法成長(zhǎng)成為一個(gè)成功的治療藥物。1991年4月，西地那非的臨床研究正式宣告失敗，但受試者報(bào)告的一項(xiàng)副作用引起了研究人員的注意。研究員發(fā)現(xiàn)，治療者在領(lǐng)過試藥之后都不愿意交出余下的藥物。追查之下，發(fā)現(xiàn)這一種藥對(duì)病者的性生活有改善。在經(jīng)輝瑞高層許可后，研究人員就西地那非對(duì)陰莖海綿體平滑肌的作用展開了研究，并于1998年3月27日獲得美國(guó)聯(lián)邦食品和藥品管理局的上市許可，成為令輝瑞公司名聲大噪的一個(gè)產(chǎn)品。