替考拉寧為游動(dòng)放線(xiàn)菌屬發(fā)酵產(chǎn)生的一種糖肽類(lèi)抗生素，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性（G+）菌包括需氧菌和厭氧菌有良好的抗菌活性。基本化學(xué)結(jié)構(gòu)與萬(wàn)古霉素相似，但其親脂性強(qiáng)，易于滲入組織和細(xì)胞，通過(guò)阻礙胞壁的生物合成而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。該藥的天然抗菌譜為需氧和厭氧G+菌，尤其對(duì)甲氧西林耐藥的金葡球菌（MRSA）和腸球菌有強(qiáng)大的抗菌活性。由于蛋白結(jié)合率高，半衰期長(zhǎng)，替考拉寧可每日1次經(jīng)靜脈或肌注給藥，具有使用方便、不良反應(yīng)少的特點(diǎn)。研究報(bào)道，單獨(dú)使用替考拉寧200～400毫克，每天1次，治療金葡球菌和腸球菌所致的下呼吸道感染，有效率為91%～93%，療效與萬(wàn)古霉素相當(dāng)。而還有研究報(bào)道，替考拉寧對(duì)菌血癥和葡萄球菌心內(nèi)膜炎也顯示出優(yōu)越的臨床療效，尤其對(duì)腸球菌殺菌活性高，療效也更好，且念珠菌二重感染率較對(duì)照組低。

替考拉寧的不良反應(yīng)主要有肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高、皮疹、粒細(xì)胞減少和胃腸道反應(yīng)，耳、腎毒性少見(jiàn)。雖然，糖肽類(lèi)抗生素一直是治療G+菌感染的有效藥物，但近年來(lái)糖肽類(lèi)中敏金葡球菌（GISA）、萬(wàn)古霉素耐藥腸球菌（VRE）、耐多藥肺炎鏈球菌（DRSP）等感染有增多的趨勢(shì)，因此需替代用藥或聯(lián)合用藥才能更有效地控制GISA、VRE和DRSP的感染。但聯(lián)合用藥中不良反應(yīng)增加是其主要缺點(diǎn)，尤其是腎毒性和神經(jīng)毒性增多。在與氨基糖苷類(lèi)藥物合用時(shí)，替考拉寧比其他糖肽類(lèi)抗生素對(duì)腎功能的影響要小得多，且很少引起糖肽類(lèi)抗生素所致的過(guò)敏反應(yīng)“紅人綜合征”。

中山大學(xué)附屬第三醫(yī)院張?zhí)焱械仍u(píng)價(jià)了替考拉寧治療G+菌感染的療效和安全性，采用隨機(jī)對(duì)照及開(kāi)放試驗(yàn)，以萬(wàn)古霉素為對(duì)照。完成病例60例，其中試驗(yàn)組30例，替考拉寧0.2～0.4克，每日1次，靜脈滴注；對(duì)照組30例，萬(wàn)古霉素0.5克，每日3次，靜脈滴注。療程均為7～14天。結(jié)果，試驗(yàn)組痊愈率、有效率、細(xì)菌清除率分別為50%、80%和83.3%，對(duì)照組分別為46.7%、76.7%和76.7%，兩組差異無(wú)顯著性。不良反應(yīng)發(fā)生率分別為10%和13.3%，兩組差異無(wú)顯著性。由此認(rèn)為，替考拉寧治療G+菌感染安全有效。

近年來(lái)，由于G+菌引起的感染性疾病有明顯上升的趨勢(shì)，而G+菌日趨嚴(yán)重的耐藥性已引起臨床上廣泛的重視，如MRSA在對(duì)甲氧西林產(chǎn)生耐藥性的同時(shí)伴隨著對(duì)幾乎所有抗生素都有不同程度的耐藥，使治療困難，死亡率增高。糖肽類(lèi)抗生素對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有良好的抗菌活性，因此，對(duì)中、重度G+菌感染性疾病選用替考拉寧進(jìn)行治療，值得應(yīng)用推廣。