1968年反興奮劑運動剛開始時，國際奧委會規(guī)定的違禁藥物為四大類，隨后逐漸增加，目前已經(jīng)達到七大類。雖然在分類時的表述有所不同，但基本上是按照這些物質(zhì)的藥理作用來分類的。

刺激劑

這類藥物按藥理學特點和化學結(jié)構(gòu)可分為以下幾種：

1、精神刺激藥：包括苯丙胺和它的相關(guān)衍生物及其鹽類

2、擬交感神經(jīng)胺類藥物：這是一類仿內(nèi)源性兒茶酚胺的腎上腺素和去甲腎上腺素作用的物質(zhì)，以麻黃堿和它們的衍生物及其鹽類為代表。

3、咖啡因類：此類又稱為黃嘌呤類，因其帶有黃嘌呤基團。

4、雜類中樞神經(jīng)刺激物質(zhì)：如胺苯唑、戌四唑、尼可剎米和士的寧等。

刺激劑是最早使用，也是最早禁用的一批興奮劑，也是最原始意義上的興奮劑，因為只有這一類興奮劑對神經(jīng)肌肉的藥理作用才是真正的“興奮作用”。20世紀70年代以前，運動員所使用的興奮劑主要都屬于這一類。1960年羅馬奧運會和1972年慕尼黑奧運會上所查出來的使用興奮劑有苯丙胺、麻黃素、去甲偽麻黃堿和尼可剎米。

麻醉止痛劑

這類藥物按藥理學特點和化學結(jié)構(gòu)可分為兩大類。

1．哌替啶類：杜冷丁、安諾丁、二苯哌己酮和美散痛，以及它們的鹽類和衍生物，其主要功能性化學基團是哌替啶

2．阿片生物堿類：包括嗎啡、可待因，狄奧寧（乙基嗎啡）、海洛因、羥甲左嗎南和鎮(zhèn)痛新，以及他們的鹽類和衍生物，化學核心基團是從阿片中提取出來的嗎啡生物堿。

合成類固醇類

作為興奮劑使用的合成類固醇，其衍生物和商品劑型品種特別繁多，多數(shù)為雄性激素的衍生物。這是目前使用范圍最廣，使用頻度最高的一類興奮劑，也是藥檢中的重要對象。國際奧委會只是禁用了一些主要品種，但其禁用譜一直在不斷擴大。

利尿劑

此類藥物的臨床效應(yīng)是通過影響腎臟的尿液生成過程，來增加尿量排出，從而緩解或消除水腫等癥狀。

目的：

1．通過快速排除體內(nèi)水分，減輕體重。

2．增加尿量，來盡快減少體液和排泄物中其他興奮劑代謝產(chǎn)物，以此來造成藥檢的假陰性結(jié)果。

3．加速其他興奮劑及其他代謝產(chǎn)物的排泄過程，從而緩解某些副作用。

β-阻斷劑

以抑制性為主，在體育運動中運用比較少，臨床常用于治療高血壓與心律失常等，有心得安、心得平、心得寧、心得舒和心得靜等。這類藥物是1988年國際奧委會決定新增加的禁用興奮劑。

內(nèi)源性肽類激素

內(nèi)源性肽類激素大多以激素的形式存在于人體

1．人體生長激素（hGH）

2．胰島素

3．紅細胞生成素（EPO）

4．促性腺素

血液興奮劑

又稱為血液紅細胞回輸技術(shù)，20世紀40年代開始使用，原來是用異體同型輸血，來達到短期內(nèi)增加血紅細胞數(shù)量，從而達到增強血液載氧能力。進入20世紀80年代，發(fā)明了血液回輸術(shù)。有報道說，血液回輸引起的紅細胞數(shù)量等血液指標的升高可延續(xù)3個月。1988年漢城奧運會正式被國際奧委會列入禁用范圍。