絡活喜片說明書一

通用名：苯磺酸氨氯地平片

商品名：絡活喜(Norvasc)

英文名：Amlodipine Besylate Tablets

漢語拼音：Benhuangsuan Anludiping Pian

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。

分子式：C₂₀H₂₅N₂O₅Cl.C₆H₆O₃S

分子量：567.1

[性狀]本品為白色片。

[藥理毒理]

本品為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗刑)，阻滯鈣離子跨膜進人心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制尚未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力、解除冦狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

氨氯地平(NORVASC)血管作用前瞻性隨機評估臨床試驗(PREVENT)研究了其對心血管病發(fā)病率和死亡率、冠狀動脈粥樣硬化進展及頸動脈粥樣硬化的影響。該多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照研究，對825例經(jīng)血管造影證實的冠心病病人隨診了3年。此人群中包括有心肌梗死病史的(45%)，曾做過PTCA的(42%)，或有心絞痛病史的(69%)。冠心病的嚴重程度從單支血管病變(45%)到3支血管病變(21%)。高血壓未得到控制的病人(DBP>95mmHg)被排除在本研究之外。主要的心血管事件由不了解內(nèi)情的終點委員會裁定。雖然未能證實氨氯地平減慢冠脈病變速度的效應，但其能阻止頸動脈內(nèi)膜-中層厚度的增加。氨氯地平治療的病人中，心血管病死亡、心肌梗死、腦卒中、PTCA、冠狀動脈旁路移植術(shù)(CABG)、因不穩(wěn)定性心絞痛住院和充血性心衰(CHF)惡化的綜合終點指標顯著降低(-31%)。血管重建于術(shù)(PTCA和CABG)也明顯減少(-42%)。與安慰劑組相比，不穩(wěn)定性心絞痛住院率亦降低(-33%)。

毒性研究

遺傳毒性

致突變研究顯示無論是在基因還是染色體水平均未見與藥物相關(guān)的致突變作用。

生殖毒性

大鼠(雄性在鼠交配前64天起，雌性大鼠交配前14天起)給予劑量達10mg/kg/天的氨氯地平(按mg/m2換算、8倍于人體最大推薦劑量*)，對生殖力未見影響。

致癌作用

大鼠和小鼠經(jīng)食物給予氨氯地平0.5、1.25和2.5mg/Kg/天，連續(xù)2年，未見致癌作用。其中最大劑量(按mg/m2換算劑量，在小鼠與人體最大推薦劑量*10mg接近，在大鼠為人體最大推薦劑量*10mg的兩倍)，接近小鼠(而非大鼠)的最大耐受量。

*人體最大推薦劑量以患者體重為50kg計算。

[藥代動力學]

本品口服吸收良好，且不受攝入食物的影響，給藥后6-12小時血藥濃度達至高峰，絕對生物利用度約為64～80%，表觀分布容積約為21L/kg，終末消除半衰期約為35-50小時，每日一次，連續(xù)7-8天后血藥藥濃度達至穩(wěn)態(tài)，本品通過肝臟廣泛代謝為無活性的產(chǎn)物，以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結(jié)合率約為97.5%。

[適應癥]

1．高血壓?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗高血壓藥物合用。

2．慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗心絞痛藥物合用。

[用法與用量]

1．治療高血壓的初始劑量為5mg每日一次，最大劑量為10mg每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能個全患者初始劑量為2.5mg每日—次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調(diào)整應根據(jù)患者個體反應進行。一般的劑量調(diào)整應在7-14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密觀測后，可更快地開始劑量調(diào)整。

2．治療心絞痛的初始劑量為5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

[不良反應]

氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗中，最常見的副作用是：

·自主神經(jīng)系統(tǒng)：潮紅

·全身：疲勞

·心血管，一般性：水腫

·中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈、頭痛

·胃腸道：腹痛，惡心

·心率/心律：心悸

·心理性：嗜睡

在這些臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)與本品相關(guān)的顯著的臨床實驗室檢查異常。

上市后觀察到的較少見副作用有：

·自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干、出汗增加

·全身：虛弱無力，背痛，全身不適，疼痛，體重增加/減少

·心血管，一般性：低血壓，暈厥

·中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：肌張力高，感覺減退/感覺異常，外周神經(jīng)疾病，震顫

·內(nèi)分泌：乳腺增生

·胃腸道：排便習慣改變，消化不良(包括胃炎)，牙齦增生，胰腺炎，嘔吐

·代謝性/營養(yǎng)性：高血糖

·肌肉骨骼：關(guān)節(jié)痛，肌肉痙攣性疼痛，肌痛

·血小板/出血/凝血：紫癜，血小板減少性紫癜

·心理性：陽萎，失眠，態(tài)度改變

．呼吸系統(tǒng)：咳嗽，呼吸困難，鼻炎

·皮膚/附件：脫發(fā)，皮膚變色，蕁麻疹

·特殊感覺：味覺錯亂，耳鳴

·泌尿系統(tǒng)：尿頻，排尿困難，遺尿

·血管(心外的)：血管炎

·視覺：視力障礙

·白細胞/網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)：白細胞減少

過敏反應罕見包括搔癢癥，皮疹，血管源性水腫和多形紅斑。

曾有極罕見的肝炎、黃疸、轉(zhuǎn)氨酶升高的報道(通常伴隨與膽汁淤積相一致)。有報告一些嚴重的需住院治療的病例與使用氨氯地平有關(guān)。但在多數(shù)情況下，因果關(guān)系尚未確定。

與其它的鈣拮抗劑相似，以下的不良事件也有少數(shù)報道，但事件難以與基礎(chǔ)疾病的自然病程相區(qū)分，如：心肌梗死、心律失常(包括心動過緩，室性心動過速和房顫)和胸痛。

[禁忌]

對二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過敏的患者禁用。

[注意事項]

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拈抗劑治療或增加劑量時，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。

2．因本品的擴張血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，漢與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。

3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人(NYHA Ⅲ、Ⅳ級)進行的長期、安慰劑對照研究(PRAISE-2)中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報道有增加。

4．肝功能受損病人的使用：與其它所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用本品應謹慎。

5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。

[孕婦及嘲乳期婦女用藥]

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

[兒童用藥]

尚無本品用于兒童的資料。

[老年患者用藥]

本品血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積(AUC)增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

[藥物相互作用]

本品與下列藥物的合用是安全的：噻嗪類利尿劑、α-腎上腺素能受體阻滯劑，β-腎上腺素能受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。用人血漿進行的體外研究數(shù)據(jù)顯示本品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結(jié)合率。

其它藥物對氨氯地平的作用：

西咪替丁：與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學。

葡萄柚汁：20名健康志愿者同時服用240ml葡萄柚汁和10mg氨氯地平，未見對氨氯地平藥代動力學有明顯影響。

鋁/鎂(抗酸劑)：同時服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響。

西地那非(萬艾可)(SILDENAFIL)：單劑量100mg西地那非不影響原發(fā)性高血壓患者氨氯地平的藥代動力學。二藥合用，每種藥品獨立地發(fā)揮其降壓效應。

氨氯地平對其它藥物的作用：

阿托伐他汀(ATORVASTATIN)：10mg氨氯地平多次用藥合并使用80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的穩(wěn)態(tài)藥代動力學參數(shù)無明顯改變。

地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無變化。

乙醇(酒精)：10mg的氨氯地平單次或多次給藥，對乙醇的藥代動力學無影響。

華法林：氨氯地平與華法林合用不改變?nèi)A法林的凝血酶原反應時間。

環(huán)孢菌素：藥代動力學研究表明氨氯地平不明顯改變環(huán)孢菌素的藥代動力學。

藥物/實驗室檢查相互作用：未知。

[藥物過量]

現(xiàn)有資料提示，嚴重過量能導致外周血管過度擴張并可能引起反射性心動過速。有出現(xiàn)顯著持久的全身低血壓及致命性休克的報道。

健康志愿者服用氨氯地平10mg后，立即或在2小時內(nèi)服用活性炭可顯著減少氨氯地平的吸收。使剛本品過量可洗胃，引起明顯低血壓時，要求積極的心血管支持治療，包括心肺功能監(jiān)護、抬高肢體、注意循環(huán)液體量和尿量。為恢復血管張力和血壓，在無禁忌癥時亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉(zhuǎn)鈣拮抗劑的效應也是有益的。由于本品與血漿蛋白結(jié)合率高；所以透析治療是無益的。

[規(guī)格]5mg

絡活喜片說明書二

【絡活喜藥品名稱】

通用名：苯磺酸氨氯地平片

商品名：絡活喜

英文名：Amlodipine Besylate Tablets

漢語拼音：Benhuangsuan Anlüdiping Pian

絡活喜化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。

分子式：C₂₀H₂₅N₂O₅Cl·C₆H₆O₃S

分子量：567.1

【絡活喜性狀】

絡活喜為白色片。

【絡活喜藥理毒理】

藥理作用苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。絡活喜選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結(jié)合和解離的漸進性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。絡活喜是外周動脈擴張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實驗可觀察到負性肌力作用，但在整體動物實驗中未見。絡活喜不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了絡活喜的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時降低臥位和立位血壓，長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)。降壓效果和劑量相關(guān)，降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度高血壓者（舒張壓105-114mmHg）的療效比輕度高血壓者（舒張壓90-104mmHg）高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。絡活喜降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對老年人更強。絡活喜緩解心絞痛的準確機制尚不明確，但可能在運動時，絡活喜通過降低外周阻力（后負荷）減少心臟做功和心率血壓乘積，減少心肌氧需，治療勞力型心絞痛；通過抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動脈和小動脈收縮，恢復缺血區(qū)血供治療自發(fā)性心絞痛。8項臨床試驗中5項顯示，絡活喜顯著延長運動誘發(fā)勞力型心絞痛的時間；部分研究顯示絡活喜延長ST段下降1mm的時間，并減少心絞痛發(fā)作頻率。該作用具有持續(xù)性，并且不顯著影響血壓和心率。在一項50例自發(fā)性心絞痛患者中進行臨床試驗顯示，絡活喜每周可以減少4次心絞痛發(fā)作（安慰劑每周減少1次）。心功能正常的患者服用絡活喜后測定靜息和運動狀態(tài)下血流動力學，心臟射血分數(shù)有所增加，但對dP/dt或左室舒張末壓/容積無顯著影響。治療劑量下，絡活喜單獨使用或與?-阻滯劑合用，均不引起負性肌力作用。一項安慰劑對照研究中，697例心功能II/III級（NYHA）的心衰患者用藥8-12周后，運動耐量檢查、NYHA分級、癥狀和左室射血分數(shù)均未顯示心衰有加重的跡象。（另一項安慰劑對照的長期生存試驗，1153名心功能III/IV級心衰病人，在常規(guī)治療基礎(chǔ)上隨機加用絡活喜或安慰劑，結(jié)果顯示各種原因的死亡率和心源性發(fā)病率，氨氯地平組為39%，安慰劑組為42%。）絡活喜不影響竇房結(jié)功能和房室傳導。高血壓或心絞痛患者合用絡活喜和?-阻滯劑，未發(fā)現(xiàn)心電圖異常。絡活喜不改變心絞痛患者的心電圖，不加重房室傳導阻滯。腎功能正常的高血壓患者用藥后，腎血管阻力降低、腎小球濾過率和腎血流增加，但濾過分數(shù)或尿蛋白不變。毒理作用致癌、致突變和致畸以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的劑量，大鼠和小鼠連續(xù)喂食氨氯地平兩年，未證實有致癌性。最高劑量已達到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未達到（以臨床最大推薦劑量10mg為基礎(chǔ)計算mg/m2）?；蚝腿旧w水平均未揭示有藥物相關(guān)的致突變性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開始給予氨氯地平，每日10mg/kg（8倍于人類最大推薦劑量），不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10mg/kg（8倍和23倍于人類最大推薦劑量），未發(fā)現(xiàn)有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開始，直至整個交配期和妊娠期給予10mg/kg的氨氯地平，導致幼仔的體型明顯減?。s50%），宮內(nèi)死亡數(shù)量明顯增加（約5倍），同時延長妊娠時間和分娩時程。毒性小鼠和大鼠分別單劑給予氨氯地平高達40mg/kg和100mg/kg，可以導致死亡。狗單劑服用4mg/kg或更高劑量將導致明顯的外周血管擴張和低血壓。

【絡活喜藥代動力學】

絡活喜口服后吸收完全但緩慢，6-12小時達到峰濃度。單次口服5mg，血藥峰值為3.0ng/ml；單次口服10mg，血藥峰值為5.9ng/ml。絕對生物利用度為64%-90%，不受飲食影響。循環(huán)中的藥物約95%以上與血漿蛋白結(jié)合，分布容積為21L/kg。持續(xù)用藥后7-8天達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。絡活喜以二室模型的方式從血漿中消除，在肝臟廣泛代謝為無藥理活性的代謝產(chǎn)物（90%）。終末半衰期（t1/2?）健康者約為35小時，高血壓病人延長為50小時，老年人65小時，肝功受損者60小時，腎功能不全者不受影響。絡活喜10%以原型、60%以代謝物的形式從尿中排出，20%-25%從膽汁或糞便排出。絡活喜不被血液透析清除。腎功能不全對絡活喜的藥代動力學特點沒有顯著影響。老年患者和肝功能不全患者對絡活喜的清除率降低，藥時曲線下面積（AUC）約增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。

【絡活喜適應癥】

（1）高血壓（單獨或與其他藥物合并使用）。（2）心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛（單獨或與其他藥物合并使用）。

【絡活喜用法和用量】

通?？诜鹗紕┝繛?mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。瘦小者、體質(zhì)虛弱者、老年患者或肝功能受損者從2.5mg，每日一次開始用藥；合用其它抗高血壓藥者也從此劑量開始用藥。用藥劑量根據(jù)個體需要進行調(diào)整，調(diào)整期應不少于7-14天，以便醫(yī)生充分評估患者對該劑量的反應。但在臨床有保障的前提下，可以加快調(diào)整速度。治療心絞痛的推薦劑量是5-10mg，老年患者或肝功能受損者需減量。

【絡活喜不良反應】

絡活喜在10mg/日的劑量范圍內(nèi)有良好的耐受性，大多數(shù)不良反應是輕中度的。絡活喜因不良反應而停藥的僅為1.5%，與安慰劑沒有明顯差別（約1%）。最常見的不良反應是頭痛和水腫。發(fā)生率1%的劑量相關(guān)性不良反應如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關(guān)系不明確，但發(fā)生率超過1.0%的不良反應如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應中，水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發(fā)生率超過男性。以下不良事件發(fā)生率?1%但0.1%，與藥物的因果關(guān)系不明確：一般：過敏反應，虛弱，背痛，潮熱，不適，疼痛，僵硬，體重增加；心血管：心律失常（包括心動過速、心動過緩或房顫），胸痛，低血壓，外周缺血，昏厥，體位性頭暈，體位性低血壓和脈管炎；中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：感覺減退，外周神經(jīng)病，感覺異常，震顫，眩暈；胃腸道：厭食癥，便秘，消化不良，吞咽困難，腹瀉，胃脹氣，胰腺炎，嘔吐，牙齦增生；骨骼肌系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)炎，肌肉痛性痙攣，肌痛；精神：性功能障礙，失眠，緊張，抑郁，夢魘，焦慮，人格解體；皮膚及附屬物：血管性水腫，紅斑，搔癢，皮疹，斑丘疹；特殊感覺：視覺異常，結(jié)膜炎，復視，眼痛，耳鳴；泌尿系統(tǒng)：尿頻，排尿障礙，夜尿；自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干，盜汗；代謝和營養(yǎng)：高血糖，口渴；造血系統(tǒng)：白細胞減少癥，紫癜，血小板減少癥。以下不良事件的發(fā)生率?0.1%：心衰，脈搏不規(guī)則，期外收縮，皮膚變色，風疹，皮膚干燥，皮膚炎，脫發(fā)，肌肉無力，顫搐，共濟失調(diào)，張力過高，偏頭痛，皮膚冷濕，淡漠，激動，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困難，多尿，嗅覺到錯，味覺顛倒，視覺調(diào)節(jié)失常，眼干燥癥。其它偶發(fā)反應如心肌梗死和心絞痛則不能分辨是藥物作用還是疾病狀態(tài)。常規(guī)實驗室檢查項目沒有明顯變化，未發(fā)現(xiàn)血鉀、血糖、甘油三脂、總膽固醇、高密度脂蛋白（HDL）、尿酸、血尿素氮或肌酐出現(xiàn)有意義的變化。藥物上市后，用藥人群中偶有男性乳腺發(fā)育的報道，但與藥物的因果關(guān)系不明；部分病例中黃疸和肝酶升高（常伴有膽汁淤積和肝炎）較嚴重，需要住院治療。

【絡活喜禁忌】

對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏者。

【絡活喜注意事項】

1.心絞痛和/或心肌梗死：罕見。有嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者，在開始應用鈣通道拮抗劑治療或加量時，會出現(xiàn)心絞痛發(fā)作頻率、時程和/或嚴重性上升，或發(fā)展為急性心肌梗死，機制不明。

2.低血壓：由于絡活喜逐漸產(chǎn)生擴血管作用，口服一般很少出現(xiàn)急性低血壓。但絡活喜與其它外周擴血管藥物合用時仍需謹慎，特別是對于有嚴重主動脈瓣狹窄的病人。

3.心力衰竭患者：鈣通道阻滯劑應慎用于心衰患者。

4.肝功能不全患者：嚴重肝功能不全患者應慎用絡活喜。

5.腎功能衰竭患者：腎衰患者的起始劑量可以不變。

6.停用?-阻滯劑：絡活喜對突然停用?-阻滯劑所產(chǎn)生的反跳癥狀沒有保護作用。因此，停用?-阻滯劑仍需逐漸減量。

7.絡活喜在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質(zhì)異常疾病的病人中可以安全使用。

【絡活喜孕婦及哺乳期婦女用藥】

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，絡活喜只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知絡活喜能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

【絡活喜兒童用藥】

兒童的安全性和有效性尚未確定。

【絡活喜老年患者用藥】

臨床研究未證實老年人對該藥的反應與年輕人不同，但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退，并伴有其它疾病和相應的藥物治療，一般起始用藥采用劑量范圍的下限。老年人對絡活喜的清除率降低，藥時曲線(AUC)增加約40%-60%，也需采用較低的起始劑量。

【絡活喜藥物相互作用】

⑴西米替丁、葡萄柚汁、致酸劑：合用時不改變絡活喜的藥代動力學。

⑵阿伐他汀、地高辛、乙醇：絡活喜不影響它們的藥代動力學。

⑶昔多芬：原發(fā)性高血壓患者單劑服用昔多芬（偉哥?）對絡活喜的藥代動力學沒有影響。兩藥合用時獨立產(chǎn)生降壓效應。

⑷華法令：絡活喜不改變?nèi)A法令的凝血酶原作用時間。

⑸地高辛、苯妥因和華法令：與絡活喜合用對血漿蛋白結(jié)合率沒有影響。

⑹麻醉藥：吸入烴類與絡活喜合用可引起低血壓。

⑺非甾體類抗炎藥：尤其吲哚美辛可減弱絡活喜的降壓作用。

⑻?-阻滯劑：與絡活喜合用耐受性良好，但可引起過度低血壓，罕見加重心力衰竭。

⑼雌激素：合用可引起體液潴留而增高血壓。

⑽磺吡酮：合用可增加絡活喜的蛋白結(jié)合率，產(chǎn)生血藥濃度變化。

⑾鋰：合用可引起神經(jīng)中毒，出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、共濟失調(diào)、震顫和/或麻木，需慎重。

⑿擬交感胺：可減弱絡活喜降壓作用。

⒀舌下硝酸甘油和長效硝酸酯制劑：與絡活喜合用可加強抗心絞痛效應。雖未報告有反跳作用，但停藥時應在醫(yī)生指導下逐漸減量。

⒁噻嗪類利尿藥、ACEI、地高辛、華法令、抗生素和口服降糖藥：可與絡活喜安全合用。

【絡活喜藥物過量】

藥物過量可導致外周血管過度擴張，引起低血壓，還可能出現(xiàn)反射性心動過速。發(fā)生藥物過量后，必須監(jiān)測血壓，同時進行心臟和呼吸監(jiān)測。一旦發(fā)生低血壓，則采取支持療法，包括抬高肢體和根據(jù)需要擴容。如果這些手段無效，在循環(huán)血容量和尿量允許的情況下可以考慮給予升壓劑（如去氧腎上腺素）。靜脈給予葡萄糖酸鈣有助于逆轉(zhuǎn)鈣拮抗作用。由于絡活喜與血漿蛋白高度結(jié)合，透析處理沒有作用。

【絡活喜規(guī)格】

5mg×7片

【絡活喜貯藏】

遮光、密封保存

【絡活喜包裝】

鋁塑水泡眼包裝，7片/盒

【絡活喜有限期】

5年

【絡活喜批準文號】

國藥準字H10950224