【功效主治】 1.用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)控制心室率。2.圍手術(shù)期高血壓。3.竇性心動(dòng)過速。 【化學(xué)成分】 主要成f份:鹽酸艾司洛爾,其化學(xué)名:4-{[3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-羥基]丙氧基}苯丙酸甲酯鹽酸鹽
【藥理作用】 1 藥理作用鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時(shí)間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體,大劑量時(shí)對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內(nèi)在擬交感作用或膜穩(wěn)定作用。它可降低正常人運(yùn)動(dòng)及靜息時(shí)的心率,對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關(guān)性。靜脈注射停止后10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用:降低心率,降低竇房結(jié)自律性,延長竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間,延長竇性心律及房性心律時(shí)的AH間期,延長前向的文式傳導(dǎo)周期。放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的劑量下,本品可降低靜息態(tài)心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分?jǐn)?shù)和心臟指數(shù),其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾(心得安)相似。運(yùn)動(dòng)狀態(tài)下,鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似,均可減慢心率,降低心率血壓乘積和心臟指數(shù),但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示:在0.3mg/kg/min的劑量下,本品除引起上述作用,還可引起左室舒張末壓和肺動(dòng)脈楔壓的輕度升高,停藥30分鐘后血液動(dòng)力學(xué)參數(shù)即完全恢復(fù)。
2 致癌、致突變和生殖毒性由于鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法,尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結(jié)果。
【藥物相互作用】 1 與交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑合用,會(huì)有協(xié)同作用,應(yīng)防止發(fā)生低血壓、心動(dòng)過緩、暈厥。
2 與華法令合用,本品的血藥濃度似會(huì)升高,但臨床意義不大。
3 與地高辛合用時(shí),地高辛血藥濃度可升高10%-20%。
4 與嗎啡合用時(shí),本品的穩(wěn)態(tài)血藥濃度會(huì)升高46%。
5 與琥珀膽堿合用可延長琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用5~8分鐘。
6 本品會(huì)降低腎上腺素的藥效。
7 本品與異搏定合用于心功能不良患者會(huì)導(dǎo)致心臟停搏。
【不良反應(yīng)】 大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度、一過性。最重要的不良反應(yīng)是低血壓。有報(bào)道使用艾司洛爾單純控制心室率發(fā)生死亡。
1 發(fā)生率1%的不良反應(yīng):注射時(shí)低血壓(63%),停止用藥后持續(xù)低血壓(80%),無癥狀性低血壓(25%),癥狀性低血壓(出汗、眩暈)(12%),出汗伴低血壓(10%),注射部位反應(yīng)包括炎癥和不耐受(8%),惡心(7%),眩暈(3%),嗜睡(3%)。
2 發(fā)生率為1%的不良反應(yīng):外周缺血,神志不清,頭痛,易激惹,乏力,嘔吐。
3 發(fā)生率<1%的不良反應(yīng):偏癱,無力,抑郁,思維異常,焦慮,食欲缺乏,輕度頭痛,癲癇發(fā)作,氣管痙攣,打鼾,呼吸困難,鼻充血,干羅音,濕羅音,消化不良,便秘,口干,腹部不適,味覺倒錯(cuò),注射部位水腫、紅斑、皮膚褪色、燒灼感,血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死,尿潴留,語言障礙,視覺異常,肩胛中部疼痛,寒戰(zhàn),發(fā)熱。
【禁忌癥】 1 竇性心動(dòng)過緩患者禁用。
2 Ⅰ度以上房室傳導(dǎo)阻滯患者禁用。
3 心源性休克患者禁用。
4 明顯的心力衰竭患者禁用。
5 支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用。
6 嚴(yán)重慢性阻塞性肺病患者禁用。
7 難治性心功能不全患者禁用。
8 對本品過敏者患者禁用。