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西沙必利的用途

2012-10-16 15:06 醫(yī)學教育網(wǎng)
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本品為一種胃腸道動力藥,可加強并協(xié)調(diào)胃腸運動,防止食物滯留與反流,其作用機制主要是選擇性地促進腸肌層神經(jīng)叢節(jié)后處乙酰膽堿的釋放(在時間上和數(shù)量上),從而增強胃腸的運動;但不影響粘膜下神經(jīng)叢,因此不改變粘膜的分泌。在動物試驗中,本品能加速胃蠕動和排空,增強胃竇一十二指腸的消化活性,并能增加小腸、大腸的蠕動,縮短腸運動時間。在人體,本品可增強食管、胃和十二指腸的收縮與蠕動,改善胃竇一十二指腸的協(xié)調(diào)功能,從而防止胃一食管和十二指腸一目反流,加強胃和十二指腸的排空;并可促進小腸和大腸的蠕動。由于本品不抑制乙酰膽堿酶的活性,也無多巴胺受體阻斷作用,因此不增加胃酸分泌,不也不影響血漿催乳激素的水平。

本品口服后吸收迅速,1—2小時達螃值血濃度,tmax約為10小時,口服給藥的絕對生物利用度約為40%,血藥濃度隨口服劑量(5—20mg)成比例增加,在穩(wěn)定狀態(tài)下,口服5mg或10mg每日3次,。早晨服藥前與晚上的谷、峰濃度分別波動在10—20ng/ml和30~60ng/ml與20~40ng/ml和50~100ng/ml之間,穩(wěn)態(tài)血漿濃度與治療持續(xù)時間無關(guān),血漿蛋白結(jié)合率約為97.5%。主要經(jīng)氧化脫羥和芳香族的羥基作用被代謝,幾乎全部的代謝產(chǎn)物近似均等地經(jīng)糞、尿排泄,乳汁排泄很少。

本品用于由神經(jīng)損傷、神經(jīng)性食欲缺乏、迷走神經(jīng)切斷術(shù)或部分胃切除引起的胃輕癱。主要并發(fā)癥狀為:早飽、食欲缺乏、惡心和嘔吐、胃脹和噯氣等;也用于X線、內(nèi)鏡檢查呈陰性的上消化道不適;對胃一食管反流和食管炎也有良好作用,其療效與雷尼替丁相同,與后者合用時其療效可能得到加強;還可用于假性腸梗阻導(dǎo)致的推進性蠕動不足和胃腸內(nèi)容物滯留及慢性便秘;對于采取體位和飲食措施仍不能控制的幼兒慢性、過多性反胃及嘔吐也可試用本品治療。

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