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硝苯地平緩釋片的藥代動力學

2012-10-12 18:19 醫(yī)學教育網(wǎng)
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硝苯地平緩釋片級胃腸道吸收迅速而完全,由于肝首過效應造成硝苯地平的生物利用度低,本緩釋片血濃峰時在1.6-4小時之間,血藥濃度時間曲線平緩長久,每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時間達12小時。硝苯地平組織分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌中濃度較低。硝苯地平在人體內血漿蛋白結合率高過92%-98%,但其主要代謝物的蛋白結合率較低,為54%,硝苯地平在體內經肝微粒體酶系統(tǒng)(包括細胞色素P450單氧化酶)作用,氧化成三種無藥理活性的代謝物,70-80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出,24小時后90%的藥物消除,主要以非原型的代謝產物從尿中排泄,原型藥物僅0.1%經尿排泄,體內無蓄積作用。

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