口服二甲雙胍主要在小腸吸收。空腹?fàn)顟B(tài)下口服二甲雙胍0.5克的絕對生物利用度為50-60%。同時進食略減少藥物的吸收速度和吸收程度。國內(nèi)口服本品藥代動力學(xué)試驗結(jié)果表明,口服后中位達血藥峰濃度時間為2小時,平均血漿藥物清除半衰期約為4小時。二甲雙胍?guī)缀醪慌c血漿蛋白結(jié)合,按照常用臨床劑量和給藥方案口服本品,可在24-48小時內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。本品主要經(jīng)腎臟排泄,口服本品后24小時內(nèi)腎臟排泄90%。適用病癥
1)本品首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病,特別是肥胖(體重指數(shù)BMI>35)的2型糖尿病。
2)對于1型或2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生;
3)本品也可與磺脲類口服降血糖藥合用,具協(xié)同作用。適用人群本品適合于體重指數(shù)大于或等于35的糖尿病患者。體重指數(shù)小于35的糖尿病患者服用后效果不佳。用法用量 應(yīng)遵醫(yī)囑服藥。本品應(yīng)從小劑量開始使用,根據(jù)病人狀況,逐漸增加劑量。通常本品(鹽酸二甲雙胍片)的起始劑量為0.5克,每日二次;或0.85克,每日一次;隨餐服用??擅恐茉黾?.5克,或每2周增加 0.85克,逐漸加至每日2克,分次服用。成人最大推薦劑量為每日2550毫克。對需進一步控制血糖患者,劑量可以加至每日2550毫克(即每次0.85克,每天三次)。每日劑量超過2克時,為了更好的耐受,藥物最好隨三餐分次服用。