水蛭素是一類很有前途的抗凝化瘀藥物,它可用于治療各種血栓疾病,尤其是靜脈血栓和彌漫性血管凝血的治療;也可用于外科手術(shù)后預(yù)防動脈血栓的形成,預(yù)防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成;改善體外血液循環(huán)和血液透析過程。在顯微外科手術(shù)中常因?yàn)槲呛咸幯芩ㄈ鴮?dǎo)致失敗,采用水蛭素可促進(jìn)傷口愈合。研究還表明,水蛭素在腫瘤治療中也能發(fā)揮作用。它能阻止腫瘤細(xì)胞的轉(zhuǎn)移,已證明有療效的腫瘤如纖維肉瘤,骨肉瘤,血管肉瘤,黑素瘤和白血病等。水蛭素還可配合化學(xué)治療和放射治療,由于促進(jìn)腫瘤中的血流而增強(qiáng)療效。
動物試驗(yàn)和臨床研究表明,靜脈或皮下注射水蛭素均無明顯毒副作用,無論急性、亞急性的毒性試驗(yàn),對血壓、心率、血相、出血時間和血液化學(xué)成分均不受影響,呼吸系統(tǒng)也沒有影響,無過敏反應(yīng),一般無特異抗體發(fā)現(xiàn)。半致死劑量LD50>50mgAg,遠(yuǎn)大于治療所用的劑量(1mgAg)。尤其值得指出的是,水蛭素可以口服,這給用藥帶來很大方便。水蛭素比較穩(wěn)定,胰蛋白酶和糜蛋白酶并不破壞其活性,而且水蛭素的某些水解片段仍有抑制凝
血酶的作用,這就可以解釋為何口服中藥水蛭提取液仍然有療效的原理。
近年來在我國以水蛭素為主要成分的中成藥已有許多種,如抗血栓片、活血通膠囊等,其年產(chǎn)值達(dá)數(shù)千萬元。含水蛭的新藥也在不斷研究和推出。利用基因工程生產(chǎn)重組水蛭類多肽藥物,以取代水蛭素或作為抗凝化瘀藥的添加成分,這在近期內(nèi)就可實(shí)現(xiàn)。作為注射劑用于心血管系統(tǒng)疾病和腫瘤治療藥物,則還需要進(jìn)一步的臨床研究。毋庸置疑,重組水蛭素類多肽藥物的開發(fā)將會帶來巨大的社會效益和經(jīng)濟(jì)效益。