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溴隱亭臨床研究

2012-10-11 19:19 醫(yī)學教育網(wǎng)
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【功效主治】 由泌乳素過高引起的月經(jīng)不調(diào)及不孕癥(泌乳素過高或正常),如閉經(jīng)(乳溢或無乳溢)、黃體期過短,某些精神治療藥或抗高血壓藥物引起的高泌乳素血癥。與泌乳素無關的女性不孕癥,如多囊卵巢綜合征、無排卵周期(與抗雌激素藥合用,如氯米芬)。 【化學成分】 【藥理作用】 由于溴隱亭具有多巴胺能的活性,在使用比治療內(nèi)分泌適應證更高劑量時,能有效地治療帕金森氏病。溴隱亭可激動多巴胺受體,引起帕金森氏病的特異性黑質紋狀體的多巴胺缺乏得以恢復。臨床上,溴隱亭改善震顫、僵直、活動遲緩和帕金森氏病任何階段的其它癥狀。通常療效可保持多年(迄今,有患者保持良好效果達8年之久)。溴隱亭既可在早期和晚期單獨使用,也可合并其它抗帕金森氏病藥。與左旋多巴合用可加強抗帕金森氏病的作用,同時可減少左旋多巴的用量。對長期使用左旋多巴發(fā)生療效減退或產(chǎn)生異常不自主運動(如舞蹈病樣運動障礙和/或痛疼性張力障礙),用藥末期失效和“開關”現(xiàn)象的患者,溴隱亭可提供特別有效的治療。溴隱亭可改善帕金森氏病患者?;嫉?a href="http://cddzsc.cn/jibing/yiyuzheng/" target="_blank" title="抑郁癥" class="hotLink" >抑郁癥,這是由于溴隱亭特有的抗抑郁作用。這一作用在有內(nèi)源性或精神性抑郁癥的非帕金森氏病患者的對照試驗中得到證實。

【藥物相互作用】 溴隱亭經(jīng)細胞色素P450(CYP3A)酶系統(tǒng)代謝。與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(如:紅霉素、克拉酶素、醋竹桃霉素、螺旋霉素、交沙霉素),唑類抗真菌藥(如:酮康唑、伊曲康唑)或細胞色素P450酶抑制劑(如:西米替?。┖嫌?,可因提高溴隱亭的血藥濃度,而導致增加不良反應發(fā)生的危險性。已有報道與奧曲肽合用可提高溴隱亭的血藥濃度,從而增加不良反應發(fā)生的危險性,因此,應避免與奧曲肽合用。與甲基麥角新堿或其他麥角堿合用可能會增加不良反應發(fā)生的危險性,因此應避免合用。酒精可降低溴隱亭的耐受性。

【不良反應】 治療的最初幾天,有些患者可能出現(xiàn)惡心,極少數(shù)患者可能出現(xiàn)眩暈、疲乏、嘔吐或腹瀉,但不致于嚴重到需要停藥。溴隱亭可引起直立性低血壓,個別病人會出現(xiàn)虛脫,因此,病人特別是在治療最初幾天應監(jiān)測血壓。如發(fā)生此類癥狀可對癥治療。 下列不良反應亦有報道: 鼻塞、便秘、嗜睡、頭痛,少數(shù)病人偶有精神紊亂、精神運動性興奮、幻覺、運動障礙、口干、下肢痙攣、肌內(nèi)疼痛、皮膚過敏反應及脫發(fā)。這些副作用大多與劑量有關,通常降低劑量即可控制。

曾有報道,長期治療期間少數(shù)病人出現(xiàn)感覺障礙,周圍動脈障礙(如肢體末梢缺血)以及由寒冷引起的手指,腳趾可逆性蒼白,特別是患雷諾氏病的病人。偶有報道發(fā)生動脈痙攣和壞疽。曾有報道,使用溴隱亭后出現(xiàn)心絞痛加重,心動過緩及短暫的心律失常(束支傳導阻滯)。少數(shù)病例在使用溴隱亭抑制分娩后泌乳時發(fā)生高血壓、心肌梗塞、癲癇發(fā)作、中風及精神障礙。已有記載,長期治療(數(shù)年)且每日劑量在30mg或以上的患者出現(xiàn)腹膜后和胸膜纖維化,但僅限于接受溴隱亭治療帕金森氏病的患者。

【禁忌癥】 已知對本品任何成份或其它麥角堿過敏者??刂撇粷M意的高血壓、妊娠期(包括子癇。子癇前期及妊娠高血壓),分娩后及產(chǎn)褥期高血壓狀態(tài)。冠心病及其他嚴重的心血管疾病。有嚴重精神障礙的癥狀和/或病史的病人。有腦血管意外,動脈阻塞性疾病、Raynaud’s征,尼古丁成癮病史者。

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