本藥屬于致敏活性細胞肥大細胞或嗜堿粒細胞的過敏介質(zhì)釋放抑制劑。具有保護肥大細胞或嗜堿粒細胞的細胞膜，使之在變應原攻擊下，減少膜變構(gòu)，減少釋放過敏活性介質(zhì)的作用。故亦有肥大細胞膜保護劑之稱。此藥兼具變態(tài)反應病的預防及治療雙重功能。并有較強的H1受體拮抗作用，故亦可將之看作抗組胺藥，它的H1受體拮抗作用為氯苯那敏的10倍，且作用時間較長。還有抑制白三烯的功能，故除對皮膚，胃腸，鼻部變態(tài)反應有效外，對于支氣管哮喘亦有較好的作用。但本藥亦有一定的中樞抑制作用及抗膽堿能作用。

酮替芬經(jīng)口服用后，迅速由胃腸道吸收，1小時后即可在血中測得藥物的原形及其代謝物，3-4小時達血漿濃度峰值，一部分經(jīng)肝臟代謝，血藥濃度緩慢降低，由尿液，糞便及汗液排泄出體外。其抑制變應原激發(fā)被動皮膚過敏的功能比色甘酸鈉強6倍，對抑制變應原攻擊后引起的氣道阻塞的功能比色甘酸鈉強50倍。酮替芬除對由IgE介導的變態(tài)反應有抑制作用外，對由抗原抗體復合物引起的Ⅲ型變態(tài)反應，可以緩解中性粒細胞炎癥浸潤，故對血管炎及血管周圍炎亦有一定的抑制作用。