蟾酥中含有大量的蟾蜍毒素類物質(zhì),該類物質(zhì)均有強(qiáng)心活性,在化學(xué)上屬甾族化合物(Steroids),其C17上再接一α-吡喃酮基,則凡具有此種骨架的物質(zhì),總名蟾蜍二烯內(nèi)酯(Bufadienolide),是蟾蜍漿液、蟾酥的主要有效成分.蟾酥中所含的蟾蜍二烯內(nèi)酯有: 蟾蜍它靈(Bufotalin)、華蟾蜍精(Cinobufagin)、華蟾蜍它靈(Cinobufotalin)、蟾蜍靈(Bufalin)、遠(yuǎn)華蟾蜍精(Telocinobufagin)、日本蟾蜍它靈(Gamabufotalin,亦名日本蟾蜍甙元Gamabufo- genin)、去乙酰華蟾蜍它靈(Desacetyl cinobufotalin)、惹斯蟾蜍甙元(Resibufogenin)、華蟾蜍它里定(Cinobufotalidin)、蟾蜍它里寧(Bufotalinin)、華蟾蜍精醇(Cinobufaginol)、沙蟾蜍精(Arenobufagin)、異沙蟾蜍精(Bufarenogin)、去乙酰華蟾蜍精(Desacetyl cinobufagin)、去乙酰蟾蜍它靈(Desacetyl bufotalin)、蟾蜍它里定(Bufotalidin,即嚏根草甙元Hellebrigenin)、惹斯蟾蜍精(Resibufagin)等. 中國蟾蜍蟾酥中分出的華蟾蜍毒素(Cinobu- fotoxin),酸解后產(chǎn)生華蟾蜍精、辛二酸(Suberic acid)和精氨酸.辛二酸可與蟾蜍甙元結(jié)合.從蟾酥中曾分離華蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、蟾蜍靈和日本蟾蜍它靈的3-辛二酸酯.
蟾蜍漿液及蟾酥中的甙元,都是有強(qiáng)烈藥理作用的甾族化合物,然漿液及蟾酥中尚有不少的無甚藥理作用的甾族化合物,如膽甾醇(Cholesterol)、7α-羥基膽甾醇(7α-Hydroxy- cholesterol)、β-谷甾醇(β-Sitosterol)、菜油甾醇(Campesterol).通常它們亦與蟾蜍甙元合稱為蟾蜍甾族化合物(Bufosteroids).
蟾蜍漿液及蟾酥中尚含有一定藥理作用的吲哚系堿類成分,如5-羥色胺(Serotonine)、蟾蜍色胺(Bufotenine)、華蟾蜍色胺(Cinobufotenine)、蟾蜍特尼定(Bufotenidine)、蟾蜍硫堇(Bufothionine)、去氫蟾蜍色胺(Dehydrobufo- tenine)、色胺(Try ptamine).
此外,蟾蜍還含有腎上腺素(Adrenaline)、γ-氨基丁酸(γ-Aminobutyric acid)、辛二酸.從蟾酥中還分出嗎啡(Morphine).
蟾毒靈、華蟾毒配基、脂蟾毒配基均可引起多種動(dòng)物血壓上升.蟾毒配基的升壓作用與腎上腺素相似,也可被α-受體阻斷劑阻斷.蟾蜍色胺能引起腎上腺素釋放,并使動(dòng)物對(duì)腎上腺素的敏感性增加.脂蟾毒配基灌胃,對(duì)低血壓貓具有明顯的長時(shí)間的升壓效應(yīng)和興奮呼吸作用.鼻腔噴射給藥,對(duì)低血壓兔具有一定升壓作用.蟾酥強(qiáng)心甾體對(duì)于血管平滑肌與心臟一樣,也具有增強(qiáng)收縮力的作用,伴隨著強(qiáng)心作用而引起血壓上升.有人認(rèn)為,蟾毒配基升壓作用的機(jī)制主要在于它的強(qiáng)心作用,部分由于周圍血管的收縮.