空腹口服本品0.5g后1.5小時達血藥峰濃度（Cmax），為16mg/L，12小時尚有微量，血消除半衰期（t1/2?）為1.5小時。食物對血藥峰濃度（Cmax）和血消除半衰期（t1/2?）無明顯影響。頭孢羥氨芐自胃腸道的吸收較頭孢氨芐和頭孢拉定緩慢，但血藥濃度較后兩者持久?？崭箍诜^孢羥氨芐、頭孢氨芐和頭孢拉定0.5g后的平均血藥峰濃度（Cmax）分別為：16mg/L、21mg/L和18mg/L，4小時后血藥濃度為5mg/L、1mg/L和1mg/L，血消除半衰期（t1/2?）分別為1.27小時、0.57小時和0.61小時。頭孢羥氨芐和頭孢氨芐的蛋白結(jié)合率分別為20%和17%。口服本品1g后2～5小時的痰、胸水和肺組織中的濃度分別為1.3mg/L、11.4mg/L和7.4mg/L，骨骼、肌肉和滑囊液中的濃度分別為同期血清濃度的23%、31%和43%。膽汁中濃度一般較血清濃度為低。口服本品1g后1～5小時，前列腺中的濃度為12.2mg/kg。24小時尿中排出給藥量的86%。本品可通過胎盤屏障，也可進入乳汁。本品能被血液透析清除。