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優(yōu)甲樂藥代動力學

2012-09-24 17:29 醫(yī)學教育網(wǎng)
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血液循環(huán)中的甲狀腺素絕大部分與血漿蛋白(主要是甲狀腺素結(jié)合球蛋白TBG)結(jié)合,僅約0.03%的T4和0.3%的T3以游離形式存在。只有游離甲狀腺激素才能進入靶細胞發(fā)揮生物效應(yīng)。部分T4在肝、腎等臟器中轉(zhuǎn)化為T3,其量約占T3總量的70~90%。 游離T3、T4進入靶細胞后,T4轉(zhuǎn)化為T3,后者與其受體的親合力較T4高20倍,故T3是主要的具活性的甲狀腺激素,而T4則被視為激素原。甲狀腺激素對機體的作用廣泛,具有促進分解代謝(生熱作用)和合成代謝的作用,對人正常代謝及生長發(fā)育有重要影響,對嬰、幼兒中樞神經(jīng)的發(fā)育甚為重要。

甲狀腺激素的基本作用是誘導新生蛋白質(zhì)包括特殊酶系的合成,調(diào)節(jié)蛋白質(zhì)、碳水化合物和脂肪三大物質(zhì),以及水、鹽和維生素的代謝。由于甲狀腺激素誘導細胞膜Na+-K+泵的合成并增強其活力,使能量代謝增強。

甲狀腺激素(主要是T3)與核內(nèi)特異性受體相結(jié)合,后者發(fā)生構(gòu)型變化,形成二聚體,激活的受體與DNA上特異的序列,甲狀腺激素應(yīng)答元件相結(jié)合,從而調(diào)控基因(甲狀腺激素的靶基因)的轉(zhuǎn)錄和表達,促進新的蛋白質(zhì)(主要為酶)的合成。

適應(yīng)證

1.治療非毒性的甲狀腺腫(甲狀腺機能正常狀況)

2.甲狀腺腫切除術(shù)后預(yù)防甲狀腺腫復(fù)發(fā)。

3.甲狀腺機能減退的補充治療。

4.抗甲狀腺機能亢進的輔助治療。

5.甲狀腺癌術(shù)后的 抑制治療。

6.甲狀腺抑制實驗。

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