胺碘酮在組織內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)緩慢，親和力高。其生物利用度因人而異，在30%～80%(平均約 50%)。單劑量口服3～7小時(shí)后達(dá)峰濃度。負(fù)荷量給藥通常在一周(幾天到兩周)后發(fā)揮作用。胺碘酮半衰期長且有明顯個(gè)體差異(20～1Q0天)。在治療頭幾天，大部分藥物在組織中蓄積，尤其是脂肪組織，數(shù)天后開始清除，一至幾個(gè)月后因人而異達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。

由于上述特性，應(yīng)給予負(fù)荷量以便使組織迅速飽和，發(fā)揮治療作用。

部分碘從分子中移出并經(jīng)尿排泄。每天服 2O0mg胺碘酮?jiǎng)t可排出相當(dāng)于6毫克碘，因此其余大部分碘則通過肝臟排泄由糞便排出。經(jīng)腎臟排泄極少，所以允許腎功能不全的病人應(yīng)用常規(guī)劑量胺碘酮。停藥后藥物清除需持續(xù)數(shù)月，應(yīng)注意藥物的殘余效應(yīng)會持續(xù) 10天至1個(gè)月。