性狀

結(jié)合雌激素片為口服制劑，含有從孕馬尿液中提取的雌激素混合物，為水溶性雌激素硫酸鈉鹽混合物。它是雌酮硫酸鈉與馬烯雌酮硫酸鈉的混合物。它還含有硫酸鈉結(jié)合物、17α-二氫馬烯雌酮、17α-雌二醇和17β-二氫馬烯雌酮。本品為口服藥片，規(guī)格為0.3mg和0.625mg的結(jié)合雌激素。含有下列無(wú)活性成分：磷酸鈣，硫酸鈣，巴西棕櫚蠟，纖維素，單油酸甘油酯，乳糖，硬脂酸鎂、甲基纖維素、藥用油、聚乙二醇、硬脂酸、蔗糖和二氧化鈦。－0.3mg藥片還含有D&C黃色10號(hào)，F(xiàn)D&C藍(lán)色1號(hào)，F(xiàn)D&C藍(lán)色2號(hào)，F(xiàn)D&C黃色6號(hào)，本

藥代動(dòng)力學(xué)

吸收治療用的結(jié)合雌激素為水溶性，藥物釋放后胃腸道吸收良好。口服后4-10小時(shí)內(nèi)各種結(jié)合及非結(jié)合型雌激素達(dá)最大血藥濃度。治療用雌激素亦可通過皮膚和粘膜良好吸收。當(dāng)局部使用時(shí)，吸收通常足以產(chǎn)生全身作用。當(dāng)腸道外給予芳基和烷基結(jié)合品時(shí)，油劑藥品的吸收率緩慢而持久，肌注一次戊酸鹽雌二醇或環(huán)戊丙酸鹽雌二醇可維持?jǐn)?shù)周。分布血循環(huán)中天然雌激素大部分與性激素結(jié)合球蛋白和白蛋白結(jié)合，但僅有非結(jié)合型雌激素才能進(jìn)入靶組織細(xì)胞內(nèi)。(結(jié)合雌激素主要與白蛋白結(jié)合；非結(jié)合型雌激素與白蛋白和球蛋白結(jié)合)。各種雌激素的表觀終末相分布半衰期