咖啡因是一個中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮劑，也是一個新陳代謝的刺激劑?？Х纫蚣缺蛔鳛轱嬈罚脖蛔鳛樗幤?，其作用都是提神及解除疲勞。每個人所需要的能夠產(chǎn)生效果的咖啡因精確劑量并不相同，主要取決于體型和咖啡因耐受度?？Х纫蛟诓坏揭粋€小時的時間內(nèi)就可以開始在身體里發(fā)揮作用，對于一個溫和劑量的咖啡因攝取，在3到4個小時內(nèi)作用消失。食用咖啡因并不能減少所需睡眠時間，它只能臨時的減弱困的感覺。

 因為這些影響，咖啡因是一個機能增進劑：提升大腦和身體的能力。一項在1979年的研究表明，與對照組相比，攝取了咖啡因之后的運動員在長距離自行車項目中的表現(xiàn)增加7%。其他的研究獲得了更加顯著的結(jié)果：一個對經(jīng)過訓練的跑步運動員的實驗表明，在攝取一劑9毫克每千克體重的咖啡因之后，運動員的直線跑耐久性增加44%，環(huán)形跑耐久力增加55%。 如此顯著的提升并不是孤立的偶然情況，一些后續(xù)的研究也得到相似的結(jié)果。另外一個研究表明，在攝取了5.5毫克每千克體重咖啡因之后，在自行車項目中，能夠提升29%的持續(xù)時間。

咖啡因有時也與其他藥物混合提高它們的功效。咖啡因能夠使減輕頭痛的藥的功效提高40%，并能使身體更快的吸收這些藥品縮短起作用的時間。因此，很多非處方治療頭痛的藥品中包含有咖啡因。咖啡因也與麥角胺一起使用，治療偏頭痛和集束性頭痛，也能克服由抗組胺劑帶來的困意。

早產(chǎn)嬰兒的呼吸問題，有時也使用檸檬酸咖啡因治療。使用檸檬酸咖啡因療法后，早產(chǎn)嬰兒的支氣管發(fā)育不良明顯減少。此療法的唯一缺點是在治療中暫時性的體重增長變慢。檸檬酸咖啡因在很多國家只能通過處方獲得。

對人類而言，咖啡因是安全的，但是咖啡因?qū)δ承﹦游锒源_是有毒的，例如狗，馬和鸚鵡等，因為這些動物肝臟的分解咖啡因的能力比人類弱很多?？Х纫?qū)χ┲胗酗@著的影響，遠遠高于其他藥物。