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斑蝥的藥理作用

【化學(xué)成分】

含斑蝥素(斑蝥酸酐cantharidin)1%~2%;尚含脂肪12%、甲酸、色素及樹(shù)脂等.另含F(xiàn)e、Al、Zn、Mn、P等微量元素.斑蝥素為抗癌有效成分.另報(bào)道尚含羥基斑蝥素,亦具抗癌活性.斑蝥素毒性大, 其半合成品羥基斑蝥胺(hydroxylcantharamine)的毒性只有斑蝥素的1/500, 療效類似.尚有斑蝥素鈉、甲基斑蝥胺等衍生物,目的均為減小毒性.另報(bào)道如在結(jié)構(gòu)中連接氨基酸如谷氨酸可增強(qiáng)對(duì)靶細(xì)胞的作用.

【理化鑒別】

粉末行微量升華, 得柱形或棱形斑蝥素結(jié)晶.

1. 將升華物用石油醚洗2~3次,加硫酸2~3滴, 微熱溶解,轉(zhuǎn)入試管內(nèi), 小火加熱至發(fā)生氣泡,稍冷, 加二甲氨基苯甲醛硫酸溶液1滴,顯櫻紅色或紫紅色.

2. 將升華物加硫酸2~3滴,微熱溶解, 轉(zhuǎn)入試管內(nèi), 加間苯二酚粉末少許,小火加熱至沸, 溶液顯紅色,在紫外燈下觀察顯綠色熒光.

3. 將升華物滴加氫氧化鋇水溶液封藏后鏡檢, 可見(jiàn)斑蝥酸鋇鹽的針晶束.

4. 薄層層析:

(1)斑蝥素

(2)斑蝥(對(duì)照藥材)

(3)斑蝥(商品)

樣品 液:取斑蝥粉末0.5g, 加氯仿15ml, 振搖提取15分鐘,室溫放置過(guò)夜, 過(guò)濾,濾液作為供試液.

對(duì)照品液:取斑蝥素對(duì)照品1mg, 加氯仿1ml, 作為對(duì)照品液.

展開(kāi):硅膠薄層板, 以氯仿:丙酮(97:3)為展開(kāi)劑, 展開(kāi).

顯色:噴以0.04%溴甲酚綠乙醇試液,110℃加熱10分鐘, 供試品色譜在與對(duì)照品色譜相應(yīng)位置上顯1個(gè)黃色斑點(diǎn).

【含量測(cè)定】

色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn):以甲基硅橡膠(SE→30)為固定液,涂布濃度為3.5%;柱溫為175℃±10℃.理論板數(shù)按斑蝥素峰計(jì)算應(yīng)不低于2600.對(duì)照品溶液的制備:取斑蝥素對(duì)照品適量, 精密稱定,加氯仿制成每1ml含1mg的溶液, 即得(必要時(shí)可稀釋).供試品溶液的制備:取本品粗粉約1g, 精密稱定,置具塞錐形瓶中, 加氯仿30ml, 振搖15分鐘,置6小時(shí), 濾過(guò),濾液置50ml量瓶中,用氯仿洗滌殘?jiān)c濾紙, 洗液濾人同一量瓶中,加氯仿至刻度, 勻, 即得.測(cè)定法:分別精密吸取對(duì)照品溶液和供試品溶液各2μl, 注人氣相色譜儀,計(jì)算, 即得.本品含斑蝥素(C10H12O4)不得少于0.35%.成分分析研究進(jìn)展:略

【藥理作用】

1. 斑蝥對(duì)多種實(shí)驗(yàn)動(dòng)物移植性腫瘤有明顯抑制作用;斑蝥素對(duì)小鼠肉瘤-180Hela細(xì)胞,腹水型網(wǎng)狀細(xì)胞瘤和腹水型肝癌有抑制作用, 因斑蝥素干擾癌細(xì)胞中蛋白質(zhì)和核酸的合成.

2. 水浸劑(1∶4)試管內(nèi)對(duì)堇色毛癬菌等皮膚致病真菌有抑制作用.

3. 斑蝥有強(qiáng)烈刺激性,但對(duì)組織的穿透力較小, 故刺激皮膚生成的泡很快痊愈,不留疤痕;口服可引起胃腸炎和腎炎.此外尚有抗病毒, 升高白細(xì)胞,促進(jìn)雄性激素樣作用, 有用于治療乙肝

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