藥理作用多沙唑嗪片是長效,受體阻滯劑。本品選擇性作用于節(jié)后,腎上腺素受體,使周圍血管擴張,周圍血管阻力降低而降低血壓,對心排出量影響不大。與其他的,受體阻滯劑一樣,多沙唑嗪對立位血壓和心率影響較大。本品作用于前列腺和膀胱頸平滑肌的,腎上腺素受體,使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛,尿道和膀胱阻力減低,從而減輕前列腺增生引起的尿道阻塞癥狀。本品能輕度降低總膽固醇(2-3%)、LDL-膽固醇(4%),并輕度升高HDL-膽固醇(4%)。但這些變化的臨床意義目前還不清楚。致癌、致突變和生殖毒性 大鼠和小鼠分別長期口服(24個月)最大耐受劑量的多沙唑嗪(40mg/kg/天和 120mg/kg/天),未發(fā)現(xiàn)有致癌活性。致突變研究沒有顯示本品及其代謝產(chǎn)物對染色體和亞染色體結構的影響。大鼠研究證實,口服本品20mg/kg/天,可降低雄性大鼠的生殖能力;但在停服本品后2周內(nèi)即可恢復其生殖能力。在口服本品5及10mg/kg/天時未見其對雄鼠生育力的影響。目前尚未見任何本品對人類男性生育力影響的報告。妊娠兔和大鼠每日分別口服本品高達41 mg/kg和20mg/kg(相當于人類服用本品 12mg/天時Cmax和ACU的10倍和4倍)時,未發(fā)現(xiàn)對胎崽有影響。兔在服用本品達 80mg/kg時,可降低胎崽的存活率。放射活性研究顯示本品能通過妊娠大鼠的胎盤。大鼠圍產(chǎn)期的研究表明,每日口服本品40或50mg/kg(相當于人類服用本品12mg/ 天時ACU的8倍)可延緩幼鼠產(chǎn)后發(fā)育。哺乳期大鼠研究發(fā)現(xiàn),母鼠單劑量口服[2-14C]標記的本品1mg/kg時,其乳汁中的最大濃度比母體血漿濃度高出20倍。