藥理作用

該品為廣譜半合成頭孢菌素類抗生素。對(duì)產(chǎn)頭孢酶金黃色葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和表皮葡萄球菌的活性與頭孢羥氨芐相同，對(duì)不產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用較頭孢羥氨芐強(qiáng)2～4倍。對(duì)革蘭陰性桿菌包括對(duì)大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性較頭孢氨芐強(qiáng)，與頭孢羥氨芐相仿，對(duì)奇異變形桿菌、沙門菌屬和志賀菌屬的活性較頭孢羥氨芐強(qiáng)。2.9～8mg/L的該品可抑制所有流感嗜血桿菌，包括對(duì)氨芐西林耐藥的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌對(duì)該品很敏感。吲哚陽性變形桿菌、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬和銅綠假單胞菌均對(duì)該品耐藥。該品的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。該品為加矯味劑的顆粒。

動(dòng)力學(xué)

該品口服后迅速?gòu)哪c道吸收，分布于全身組織中?？诜撈?00mg的血藥峰濃度（Cmax）約為13.44mg/L，達(dá)峰時(shí)間（tmax）約0.56小時(shí)，血消除半衰期（t1/2β）為0.57小時(shí)。該品在中耳膿液中可達(dá)到足夠的濃度；在唾液和淚液中濃度高。該品的血清蛋白結(jié)合率約為25%。給藥量的約15%在體內(nèi)代謝。該品主要自腎排泄，8小時(shí)內(nèi)給藥量的約77%以原形自尿中排出，尿藥濃度高；約0.05%自膽汁排泄，膽汁中藥物濃度較血藥濃度低。血液透析能清除部分該品。

適應(yīng)癥

該品主要適用于敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、耳鼻喉科及皮膚、軟組織感染等。

用法用量

口服。成人一次0.25g，一日3次。嚴(yán)重感染患者劑量可加倍，但一日總量不超過4g。或遵醫(yī)囑。小兒按體重一日20～40mg/kg，分3次給予，但一日總量不超過1g。

不良反應(yīng)

1、多見胃腸道反應(yīng)：軟便、腹瀉、胃部不適、食欲不振、惡心、嘔吐、暖氣等。

2、血清病樣反應(yīng)較其他抗生素多見，小兒尤其常見，典型癥狀包括皮膚反應(yīng)和關(guān)節(jié)痛。

3、過敏反應(yīng)：皮疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多、外陰部瘙癢等。

4、其他：血清氨基轉(zhuǎn)移酶、尿素氮及肌酐輕度升高、蛋白尿、管型尿等。

禁忌

對(duì)該品及其他頭孢菌素類過敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1、該品與頭孢類或頭霉素（cephamycin）有交叉過敏反應(yīng)，因此對(duì)頭孢類、頭孢衍生物、青霉胺及頭霉素過敏者慎用。

2、腎功能減退及肝功能損害者慎用。

3、有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者慎用。

4、長(zhǎng)期服用該品可致菌群失調(diào)，引發(fā)繼發(fā)性感染。

5、對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：抗球蛋白（Coombs）試驗(yàn)可出現(xiàn)陽性；硫酸銅尿糖試驗(yàn)可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗(yàn)法不受影響；血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反應(yīng)進(jìn)行血清和尿肌酐值測(cè)定時(shí)可有假性增高。

6、該品宜空腹口服，因食物可延遲其吸收。牛奶不影響該品吸收。新生兒的用藥安全尚未確定。

1、孕婦慎用。2、該品可經(jīng)乳汁排出，故哺乳期婦女應(yīng)慎用或暫停哺乳。老年患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。

相互作用

1、呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥，卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類抗生素等腎毒性藥物與該品合用有增加腎毒性的可能。

2、克拉維酸可增強(qiáng)該品對(duì)某些因產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶而對(duì)該品耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。3、口服丙磺舒可延遲該品的排泄。