該品為四咪唑的左旋體，可選擇性地抑制蟲體肌肉中的琥珀酸脫氫酶，使延胡索酸不能還原為琥珀酸，從而影響蟲體肌肉的無氧代謝，減少能量產(chǎn)生。當蟲體與之接觸時，能使神經(jīng)肌肉去極化，肌肉發(fā)生持續(xù)收縮而致麻痹；藥物的擬膽堿作用有利于蟲體的排出。其活性約為四咪唑（消旋體）的1~2倍，但毒副作用則較低。另外，藥物對蟲體的微管結(jié)構(gòu)可能有抑制作用。左旋咪唑還有免疫調(diào)節(jié)和免疫興奮功能。

【藥代動力學】口服后迅速吸收，服用150mg后2小時內(nèi)，血藥濃度達峰值（500mg/ml），T1/2為4小時。在肝內(nèi)代謝，該品及其代謝產(chǎn)物可自尿（大部分）、糞和呼吸道排出，乳汁中亦可測得。