左旋肉堿的研究始于20世紀(jì)初期。1905年，俄國人Gulewitsch和Krimberg從肉類提取物中發(fā)現(xiàn)了L－肉堿，自此以后，各國科學(xué)家進(jìn)行了深入的研究。

早期的研究發(fā)現(xiàn)，L－肉堿是一種類維生素營養(yǎng)素，并將其命名為維生素Bt。而事實上，堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)類似于膽堿，與氨基酸相近；另外，由于一些動物可由自身合成來滿足肉堿的需要，因此認(rèn)為肉堿不是維生素，但習(xí)慣上仍將其稱為維生素BT。

美國科學(xué)院的食品與營養(yǎng)委員會廣泛審查了有關(guān)左旋肉堿的研究，在1989年做出結(jié)論“左旋肉堿不是一種必須的營養(yǎng)成分”，也就不需要“推薦攝入量”。 1985年在芝加哥召開的國際營養(yǎng)學(xué)術(shù)會議上，將左旋肉堿指定為“多功能營養(yǎng)品”。