【藥物化學(xué)】

　　下列抗抑郁藥物中，代謝產(chǎn)物與原藥保持相同藥效的藥物有

　　A.鹽酸氟西汀

　　B.文拉法辛

　　C.舍曲林

　　D.鹽酸帕羅西汀

　　E.鹽酸阿米替林

　　學(xué)員提問：

　　請(qǐng)解釋一下？

　　答案與解析：

　　本題的正確答案為ABE。

　　本題考查抗抑郁藥物的代謝特點(diǎn)。氟西汀在肝臟代謝，活性代謝物為N-去甲氟西汀，半衰期較長(zhǎng)。阿米替林在肝內(nèi)有首過效應(yīng)，體內(nèi)代謝產(chǎn)物之一是脫甲基的去甲替林，為活性代謝物，已作為抗抑郁藥使用。文拉法辛為5-HT和去甲腎上腺素的重?cái)z取抑制劑?？挂钟糇饔门c三環(huán)類抗抑郁藥相似或更強(qiáng)，但不良反應(yīng)較少。本品通過口服吸收，經(jīng)肝臟的首過效應(yīng)，脫去氧上的甲基，代謝物的活性與本品相似。舍曲林能選擇性抑制5-HT的重?cái)z取，強(qiáng)化了5-HT受體的神經(jīng)傳遞。本品口服吸收緩慢而持久，體內(nèi)廣泛而大量的藥品經(jīng)過肝臟的首過效應(yīng)形成活性較弱的去甲基舍曲林；鹽酸帕羅西汀口服吸收較好，有首過效應(yīng)，大部分在肝臟代謝成無活性的帕羅西汀結(jié)合物隨尿排出。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]故選ABE答案。

　　【藥理學(xué)】

　　關(guān)于強(qiáng)心苷負(fù)性頻率作用錯(cuò)誤的描述是哪一項(xiàng)

　　A.對(duì)正常人及心衰病人均有此作用

　　B.對(duì)心衰而竇率較快者尤為明顯

　　C.與增強(qiáng)迷走神經(jīng)活性有關(guān)

　　D.與抑制交感神經(jīng)活性有關(guān)

　　E.增加冠狀動(dòng)脈血液供應(yīng)

　　學(xué)員提問：

　　負(fù)性頻率是指什么？是減慢心率嗎？

　　答案與解析：

　　本題的正確答案為A。

　　減慢心率（負(fù)性頻率作用），慢性心功能不全時(shí)，由于心搏出量不足，通過頸動(dòng)脈竇和主動(dòng)脈弓壓力感受器的反射性調(diào)節(jié)，出現(xiàn)代償性心率加快。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]心率加快超過一定限度時(shí)，心臟舒張期過短，回心血量減少，心排出量反而降低。同時(shí)，心率過快冠狀動(dòng)脈受壓迫的時(shí)間亦較長(zhǎng)，冠狀動(dòng)脈流量減少，不利于心肌的血液供應(yīng)，強(qiáng)心苷可使心率減慢。長(zhǎng)期以來認(rèn)為其負(fù)性頻率作用是由于心收縮力增強(qiáng)，心排出量增加，反射性提高迷走神經(jīng)興奮性的結(jié)果。目前通過實(shí)驗(yàn)表明，在正性肌力作用出現(xiàn)之前已見明顯的心率減慢，認(rèn)為地高辛具有增強(qiáng)迷走神經(jīng)活性和抑制交感神經(jīng)活性的作用。負(fù)性頻率作用對(duì)心力衰竭患者十分有利。強(qiáng)心苷抑制房室傳導(dǎo)和減慢心率的作用，可用于治療心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。

　　【藥劑學(xué)】

　　與混懸劑物理穩(wěn)定性無關(guān)的因素為

　　A.微粒半徑

　　B.介質(zhì)的黏度

　　C.微粒雙電層的ζ電位

　　D.加人防腐劑

　　E.微粒大小的均勻性

　　學(xué)員提問：

　　請(qǐng)解釋如何分析？

　　答案與解析：

　　本題的正確答案為D。

　　防腐劑是防止或抑制混懸劑中微生物生長(zhǎng)繁殖而加入的，與其物理穩(wěn)定性是無關(guān)的，即使影響也會(huì)是化學(xué)穩(wěn)定性。而微粒半徑、介質(zhì)的黏度、微粒雙電層的ζ電位、微粒大小的均勻性這些是與混懸劑的穩(wěn)定性緊密相關(guān)的。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]所以選D。

　　【藥物分析】

　　用旋光度測(cè)定法檢查硫酸阿托品中的莨菪堿的方法如下：配制硫酸阿托品溶液(50mg／ml)，按規(guī)定方法測(cè)定其旋光度，不得超過-0.40℃，試計(jì)算莨菪堿的限量為(已知莨菪堿的比旋度為-32.5℃)

　　A .24.6％

　　B .12.3％

　　C .49.2％

　　D .6.1％

　　E .3.0％

　　學(xué)員提問：

　　限量和濃度的關(guān)系：算出濃度是1.23g每100mL怎么選A？

　　答案與解析：

　　本題的正確答案為A。

　　據(jù)公式：c=100α/[α]²⁰_D * l=100*（-0.4）/（-32.5*1）=1.23g/100ml=12.3mg/ml ；而限量為=(12.3mg/ml)/(50mg/1ml)=24.6%；所以此題選A。

　　醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師：《答疑周刊》2012年第06期（word版下載）