【藥物分析】
有一不飽和烴,如用紅外光譜判斷它是否為芳香烴,主要依據(jù)的譜帶范圍是(?。?/p>
A.3100~3000cm-1
B.3000~2700cm-1
C.1950~1650cm-1
D.1670~1500cm-1
E.1000~650cm-1
學員提問:老師這道題怎么理解。
答案與解析:本題的正確答案為A、D、E。
因為如果此不飽和烴,如判斷它是否為芳香烴。醫(yī)學教育|網(wǎng)原創(chuàng)看他是否有苯環(huán)的特征吸收峰。
如下圖可以知道,苯環(huán)的特征吸收峰中有n=CH;nC=C,而δ=CH也是指示有不同取代形式的雙鍵、苯環(huán)。請將此圖熟記。
【藥物化學】
屬于乙酰膽堿酯酶抑制劑類治療老年性癡呆的藥物有(?。?/p>
A.茴拉西坦
B.石杉堿甲
C.氫溴酸加蘭他敏
D.利斯的明
E.鹽酸多奈哌齊
學員提問:C.氫溴酸加蘭他敏,教材上提到“臨床用于治療脊髓灰質(zhì)炎后遺癥,肌肉萎縮,重癥肌無力”沒有老年性癡呆,為什么是正確的?
答案與解析:本題的正確答案為B、C、D、E。
氫溴酸加蘭他敏:有較弱的抗膽堿酯酶作用,能透過血腦屏障,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用比較強??墒故茏璧K的神經(jīng)肌肉傳導恢復,改善各種末梢神經(jīng)肌肉障礙的麻痹狀態(tài)。其治療范圍廣,毒性較小,病人較易耐受。醫(yī)學教育|網(wǎng)原創(chuàng)臨床主要用于治療脊髓灰質(zhì)炎(小兒麻痹癥)后遺癥、肌肉萎縮及重癥肌無力等。也可用于兒童腦型麻痹。在國外現(xiàn)主要用于輕至中度的老年癡呆。
參考藥物化學教材第十五章/434頁
【藥理學】
抗心律失常藥的作用機制包括(?。?/p>
A.降低自律性
B.減少后除極與觸發(fā)活動
C.增加后除極與觸發(fā)活動
D.改變膜反應性及傳導性而消除折返
E.改變有效不應期和動作電位時程而減少折返
學員提問:老師請具體解釋一下好嗎?
答案與解析:本題的正確答案為A、B、D、E。
抗心律失常藥物的作用機制
1.降低自律性可通過三種機制降低自律性:①降低4相舒張去極化速度。對心房、傳導組織、房室束和浦肯野纖維等“快反應細胞”,主要是抑制4相Na+內(nèi)流或促進K+外流,而竇房結(jié)和房室結(jié)等“慢反應細胞”,主要是抑制4相Ca2+內(nèi)流;②藥物通過促進K+外流而增大最大舒張電位;③提高閾電位。
2.減少后除極和觸發(fā)活動可通過促進或加速復極以減少早后除極的發(fā)生,或抑制早后除極上升支的內(nèi)向離子流或提高其閾電位水平,或增加外向復極電流以增加最大舒張電位等;減少晚后除極主要通過減少細胞內(nèi)Ca2+的蓄積,鈣通道阻滯藥能有效的發(fā)揮這一作用;另外,能抑制一過性Na+內(nèi)流的藥物也能減少晚后除極,如鈉通道阻滯藥利多卡因等。
3.改變膜反應性及傳導性而消除折返如奎尼丁可減弱膜反應性而減慢傳導,使單向傳導阻滯發(fā)展為雙向阻滯,從而消除折返激動。而苯妥英鈉可增強膜反應性改善傳導,取消單向阻滯,因而消除折返激動。醫(yī)學教育|網(wǎng)原創(chuàng)奎尼丁、普魯卡因胺和胺碘酮等延長ERP,利多卡因、苯妥英鈉等藥物使ERP和APD縮短,但APD縮短程度較ERP更顯著,使ERP/APD比值增大,即有效不應期相對延長,有利于減少期前興奮和消除折返。
通過以上內(nèi)容的介紹,可以知道答案為A、B、D、E。
【藥劑學】
改善難溶性藥物的溶出速度的方法有(?。?/p>
A.采用細顆粒壓片
B.制成固體分散體
C.將藥物微粉化
D.制備研磨混合物
E.吸附于載體后壓片
學員提問:老師教材上有介紹嗎?
答案與解析:本題的正確答案為B、C、D、E。
參考教材:藥劑學/第三章/第三節(jié)/53頁。采取以下的方法來改善藥物的溶出速度:
(1)可采用藥物微粉化的方法來增加表面積S,從而加快藥物的溶出速度。
(2)制備研磨混合物,疏水性藥物單獨粉碎時,隨著粒徑的減小,表面自由能增大,粒子易發(fā)生重新聚集的現(xiàn)象,粉碎的實際效率不高;與此同時,這種疏水性的藥物粒徑減小、比表面積增大,會使片劑的疏水性增強,不利于片劑的崩解和溶出。如果將這種疏水性的藥物與大量的水溶性輔料共同研磨粉碎制成混合物,則藥物與輔料的粒徑都可以降低到很小,又由于輔料的量多,所以在細小的藥物粒子周圍吸附著大量水溶性輔料的粒子,這樣就可以防止細小藥物粒子的相互聚集,使其穩(wěn)定地存在于混合物中;當水溶性輔料溶解時,細小的藥物粒子便直接暴露于溶出介質(zhì),所以溶解(出)速度大大加快。例如,將疏水性的地高辛、氫化可的松等藥物與20倍的乳糖球磨混合后干法制粒壓片,溶出速度大大加快。
(3)制成固體分散物將難溶性藥物制成固體分散物,使藥物以分子或離子形式分散在易溶性的高分子載體中是改善溶出速度的有效方法,例如,用吲哚美辛與PEG6000(1:9)制成固體分散物后,再加入適宜輔料壓片,其溶出度可得到很大的改善。
(4)吸附于“載體”后壓片將難溶性藥物溶于能與水混溶的無毒溶劑(如PEG400)中,然后用硅膠一類多孔性的載體將其吸附,最后制成片劑。醫(yī)學教育|網(wǎng)原創(chuàng)由于藥物以分子的狀態(tài)吸附于硅膠,所以在接觸到溶出介質(zhì)或胃腸液時,很容易溶解,因此大大加快了藥物的溶出速度。
【藥事管理與法規(guī)】
國家二級保護野生藥材物種的中藥材包括(?。?/p>
A.熊膽
B.蟾酥
C.蛇膽
D.杜仲
E.豬苓
學員提問:老師國家重點保護的野生藥材物種怎么分的級別啊?
答案解析:本題的正確答案為A、B、D。
國家重點保護的野生藥材物種分為三級管理。
一級保護野生藥材物種:系指瀕臨滅絕狀態(tài)的稀有珍貴野生藥材物種。
二級保護野生藥材物種:系指分布區(qū)域縮小,資源處于衰竭狀態(tài)的重要野生藥材物種。
三級保護野生藥材物種:系指資源嚴重減少的主要常用野生藥材物種。
1.一級保護藥材名稱豹骨、羚羊角、鹿茸(梅花鹿)。
2.二級保護藥材名稱鹿茸(馬鹿)、麝香、熊膽、穿山甲、蟾酥、蛤蟆油、金錢白花蛇、烏梢蛇、蘄蛇、蛤蚧、醫(yī)學教育|網(wǎng)原創(chuàng)甘草、黃連、人參、杜仲、厚樸、黃柏、血竭。
3.三級保護藥材名稱川貝母、伊貝母、刺五加、黃芩、天冬、豬苓、龍膽、防風、遠志、胡黃連、肉蓯蓉、秦艽、細辛、紫草、五味子、蔓荊子、訶子、山茱萸、石斛、阿魏、連翹、羌活。
【藥學綜合知識與技能】
兒童期用藥特點,下列說法正確的是(?。?/p>
A.兒童新陳代謝旺盛,對一般藥物的排泄較快
B.兒童對水及電解質(zhì)的代謝功能較差,長期或大量應用酸堿類藥物,易引起平衡失調(diào)
C.激素類藥物對兒童生長發(fā)育無影響
D.骨和牙齒發(fā)育易受藥物影響
E.應用利尿藥應間歇給藥,且劑量不宜過大
學員提問:老師A對嗎?
答案與解析:本題的正確答案為A、B、D、E。
此題考查教材的原文,請牢記兒童期用藥特點:
1.兒童正處在生長發(fā)育階段,新陳代謝旺盛,對一般藥物的排泄比較快。
2.注意預防水電解質(zhì)平衡紊亂。兒童對水及電解質(zhì)的代謝功能還較差,如長期或大量應用酸堿類藥物,更易引起平衡失調(diào),應用利尿劑后也易出現(xiàn)低鈉、低鉀現(xiàn)象,故應間歇給藥,且劑量不宜過大。
3.激素類藥物應慎用。一般情況下盡量避免使用腎上腺皮質(zhì)激素,如可的松、潑尼松(強的松)等;雄激素的長期應用使骨骼閉合過早,影響生長發(fā)育。
4.骨和牙齒發(fā)育易受藥物影響。四環(huán)素可引起牙釉質(zhì)發(fā)育不良和牙齒著色變黃,孕婦、哺乳期婦女及8歲以下兒童禁用四環(huán)素類抗生索。醫(yī)學教育|網(wǎng)原創(chuàng)動物試驗證實氟喹諾酮類藥物可影響幼年動物軟骨發(fā)育,導致承重關(guān)節(jié)損傷,因此應避免用于18歲以下的兒童。