藥理學——解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

【難度】★★

【考頻指數(shù)】★★★

考點點撥：解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

阿司匹林及其代謝物水楊酸對COX-1和COX-2的抑制作用基本相當，具有相似的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。

1.抗炎

抑制環(huán)氧酶COX合成，從而抑制PGs合成。

2.鎮(zhèn)痛

抑制PGs的合成從而使局部痛覺感受器對緩激肽等致痛物質的敏感性降低。部分能產生中樞神經系統(tǒng)鎮(zhèn)痛作用。

3.解熱

抑制下丘腦PG的生成——促使升高的體溫恢復到正常水平，而對正常的體溫沒有明顯影響。

4.抑制血小板的聚集

低濃度阿司匹林能減少血小板中血栓素A₂（TXA₂）的生成，而影響血小板的聚集及抗血栓形成，達到抗凝作用。

【例題·A1型題】

小劑量阿司匹林預防血栓形成的機制是

A.抑制磷脂酶

B.抑制TXA₂的合成

C.減少PGI₂的合成

D.抑制凝血酶原

E.減少花生四烯酸的合成

【答案】B

【解析】低濃度阿司匹林可以使血小板內的環(huán)氧酶活性中心的絲氨酸殘基發(fā)生不可逆的乙酰化而抑制環(huán)氧酶，從而抑制環(huán)內過氧化物及TXA₂的合成，由于血小板沒有細胞核，不能再合成環(huán)氧酶，因此對該酶的抑制是不可逆的。小劑量的阿司匹林可以完全抑制TXA₂達到預防血栓的作用。

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