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地高辛是中效強心苷類藥物，為白色結晶或結晶性粉末；無臭；味苦。在治療時，對心臟的作用表現為正性肌力作用，減慢心率，抑制心臟傳導。適用于低輸出量型充血性心力衰竭、心房顫動、心房撲動、陣發(fā)性室上性心動過速。在洋地黃類藥物中，地高辛排泄較快而且蓄積性較小，口服吸收不完全，也不規(guī)則，人中毒血藥濃度2.73～3.9nmol/L，成人致死量10mg.

2017年10月27日，世界衛(wèi)生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，地高辛在2B類致癌物清單中。

地高辛臨床應用：

在治療時，對心臟的作用表現為正性肌力作用，是直接作用，而不是通過神經機制實現的。增強心肌收縮力，改善泵功能，減慢心率，抑制心肌傳導系統(tǒng)，使心搏出量、輸出量增加，改善肺循環(huán)及體循環(huán)。使擴大的心臟縮小，但不能改善心肌舒張功能。

口服吸收迅速而完全，生物利用度高達90%以上，服藥后1h血漿藥物濃度達峰值，經4h達顯效，6～12h達峰效應，血清治療濃度15～25ng/ml，血漿蛋白結合率達97%.主要經肝微粒體酶代謝消失，消除半衰期一般為4～7天。由膽汁排出，再循環(huán)后，由尿排出。

用于各種急性和慢性心功能不全以及室上性心動過速、心房顫動和撲動等。通?？诜?，對嚴重心力衰竭患者則采用靜脈注射。

地高辛不良反應：

（1）常見的反應包括：出現新的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常的無力軟弱（電解質失調）。

（2）少見的反應包括：視力模糊或“黃視”（中毒癥狀）、腹瀉（電解質平衡失調）、中樞神經系統(tǒng)反應如精神抑郁或錯亂。

（3）罕見的反應包括：嗜睡、頭痛、皮疹、蕁麻疹（過敏反應）。

（4）洋地黃中毒表現中促心律失常zui重要，zui常見者為室性早搏；約占心臟反應的33%.其次為房室傳導阻滯，陣發(fā)性或非陣發(fā)性交界性心動過速，陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童心律失常比其他反應多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。

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