抗癲癇藥藥動學(xué)是檢驗師考試需要了解的知識點,醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理了相關(guān)資料,便于各位同學(xué)復(fù)習(xí)備考!
苯妥英以其鈉鹽供臨床使用??诜螅酵子⒁员粍訑U散方式經(jīng)小腸吸收,吸收緩慢,平均約8h(6-12h)達峰濃度。其生物利用度受制劑質(zhì)量影響大,但一般均可達90%左右。血液中的苯妥英約90%與白蛋白結(jié)合。苯妥英可迅速分布至全身,屬一室分布模型,其表觀分布容積為0.5-0.7L/kg體重。
苯妥英在體內(nèi)的消除僅2%以原型從腎排泄醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)|搜集整理,絕大部分經(jīng)肝細胞生物轉(zhuǎn)化為無活性的代謝物后再排出。苯妥英為肝藥酶誘導(dǎo)劑,長期使用可因此加速自身的代謝轉(zhuǎn)化。在治療濃度范圍內(nèi),苯妥英存在消除動力學(xué)方式的轉(zhuǎn)換,當血藥濃度在10μg/ml以下時,一般按一級動力學(xué)方式消除;但超過此濃度時,大多數(shù)個體轉(zhuǎn)換為零級消除動力學(xué),故其消除半壽期不恒定,隨血藥濃度而變。成人大多波動在15-30h,兒童為12-22h.文獻報告我國癲癇患者Vm均值約為400mg/d,Km均值約5.6mg/L左右。