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克拉霉素使用方法

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  藥理:

  本品屬14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素??咕V與紅霉素、羅紅霉素等相同,但對革蘭陽性菌如鏈球菌屬、肺炎球菌、葡萄球菌的抗菌作用略優(yōu),且對誘導(dǎo)產(chǎn)生的紅霉素耐藥菌株亦具一定抗菌活性。克拉霉素及其在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物對流感桿菌的抗菌作用增強。本品對淋球菌、李斯忒菌、空腸彎曲菌也有一定作用,而對嗜肺軍團菌、肺炎支原體、沙眼衣原體、溶脲脲原體等的作用比紅霉素為強,在近年開發(fā)的新品種中作用較突出,MIC90約0.008~0.12mg/L.此外,對包柔螺旋體、鳥分枝桿菌、鼠弓形體等均具一定活性,且大多優(yōu)于其他品種。

  除對厭氧球菌具較強抗菌作用外,對脆弱類桿菌的作用優(yōu)于紅霉素等。

  本品對金葡菌、化膿性鏈球菌、流感桿菌等的抗生素后效作用明顯強于紅霉素。

  藥動學(xué)

  本品對胃酸穩(wěn)定,口服吸收好。單劑頓服100mg后2h達峰濃度,為0.35μg/ml;而頓服1200mg后的峰濃度可達3.97μg/ml.本品能迅速分布至各種組織中,肺組織中的藥物濃度達17.5μg/g;在扁桃體、鼻粘膜、皮膚中的濃度約為同期血藥濃度的2~6倍。藥物在細(xì)胞內(nèi)與細(xì)胞外的濃度之比為16:4.蛋白結(jié)合率為42%~70%。主要經(jīng)糞及尿排泄。消除半減期為2.6~4.4h.輕度腎功能不全者、或老年人、或輕度至中度肝功能不全者無需調(diào)整用藥劑量。

  適應(yīng)癥:

  主要用于敏感細(xì)菌所致的上、下呼吸道,包括扁桃體炎、咽喉炎、副竇炎、支氣管炎、肺炎等、皮膚、軟組織感染、膿癤、丹毒、毛囊炎、傷口感染等,療效與其他大環(huán)內(nèi)酯類相仿。本品也可用于沙眼衣原體或溶脲脲原體所致生殖泌尿系感染、艾滋病患者的非典型分支桿菌感染等。

  用法用量:

  成人每12h服250mg,嚴(yán)重患者劑量可增至每12h500mg;療程據(jù)感染程度而定,一般為7~14日。肌酐清除率低于0.501ml/1.73平方米·秒者劑量減半。兒童劑量:每次7.5mg/kg,每日2次,最高劑量不超過每日500mg。

  [劑型與規(guī)格]片劑:250mg/片。

  [用法]輕癥:每次250mg,重癥每次500mg,均為12小時1次,療程7-14日。12歲以上兒童按成人量。12歲以下兒童不應(yīng)用此藥。

  [制劑]片劑:每片250mg或500mg  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

  禁用慎用:

  對大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者,孕婦,哺乳婦女,嚴(yán)重肝腎功能低下者,心律失常,心動過緩,Q-T間期延長,缺鐵性心臟病,充血性心力衰竭及水電解質(zhì)紊亂者禁用或慎用。

  本品主要在肝內(nèi)代謝和排泄,因此肝功能不全者、嚴(yán)重腎功能不全者和65歲以上老年人用藥時需特別注意不良反應(yīng)。

  服藥過量時可出現(xiàn)胃腸道功能紊亂和全身癥狀、可予洗胃及支持療法。血透和腹膜透析都不能清除本品,故應(yīng)從速排除尚未吸收的藥物(如洗胃),并給予對癥治療。

  孕婦禁用(本品在動物胚胎中濃度為人血清的2-17倍)。哺乳婦慎用(宜暫停哺乳)。

  不良反應(yīng):

  可見惡心,胃灼熱,腹痛腹瀉,頭痛。暫時性轉(zhuǎn)氨酶升高,停藥后可慧復(fù)。有膽汁性肝炎的個例??赡艹霈F(xiàn)真菌或具抗藥性細(xì)菌導(dǎo)致的嚴(yán)重感染,這時應(yīng)停藥,并作相應(yīng)治療??砂l(fā)生過敏反應(yīng),輕者為藥疹,蕁麻疹,重者為過敏癥。曾有短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的報告,如焦慮,頭暈,失眠,幻覺,惡夢及意識模糊。

  不良反應(yīng)有腹瀉(3%)、惡心(3%)、味覺改變(3%)、消化不良(2%)、腹痛或不適(2%)、頭痛(2%),一般程度較輕。尚可見ALT、AST、LDH、堿性磷酸酶、膽紅素升高(均<1%);白細(xì)胞減少(<1%)、凝血酶原時間延長(1%)、BUN升高(4%)、血清肌研值升高(<1%)等。

  相互作用:

  本品可干擾卡馬西平代謝,使后者血藥濃度明顯增高,二者合用時應(yīng)監(jiān)測血藥濃度,必要時調(diào)整用藥劑量。與茶堿合用可使茶堿血濃度增高,但一般不必調(diào)整茶堿的劑量。

  本品可使下列聯(lián)合應(yīng)用的藥物血藥濃度發(fā)生變化:地高辛(上升)、茶堿(上升)、口服抗凝血藥(上升)、麥角胺或二氫麥角堿(上升)、三唑侖(上升)而顯示更強的作用。對于卡馬西平、環(huán)胞霉素、己巴比妥、苯妥英等也可有類似的阻滯代謝而使作用加強。

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