藥理：

　　藥效學

　　本藥結構與醛固酮相似，為醛固酮的競爭性抑制劑。作用于遠曲小管和集合管，阻斷Na⁺-K⁺和Na⁺-H⁺交換，結果Na、+CI-和水排泄增多，K⁺、Mg2和H⁺排泄減少，對Ca2和P3-的作用不定。由于本藥僅作用于遠曲小管和集合管，對腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。另外，本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

　　藥動學

　　本藥口服吸收較好，生物利用度大于90％，血漿蛋白結合率在90％以上，進入體內后80％由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2－3日達高峰，停藥后作用仍可維持2－3日。依服藥方式不同半衰期有所差異，每日服藥1～2次時平均19小時（13～24小時），每日服藥4次時縮短為12.5小時（9～16小時）。無活性代謝產物從腎臟和膽道排泄，約有10％以原形從腎臟排泄。

　　適應癥：

　　1.水腫性疾病與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水腫的治療。

　　2.高血壓作用為治療高血壓的輔助藥物。

　　3.原發(fā)性醛固酮增多癥螺內酯可用于此病的診斷和治療。

　　4.低鉀血癥的預防與噻嗪類利尿藥合用，增強利尿效應和預防低鉀血癥。

　　用法用量：

　　1.成人①治療水腫性疾病，每日40—80mg，分2—4次服用，至少連服5日。以后酌情調整劑量。②治療高血壓，開始每日40—80mg，分次服用，至少2周，以后酌情調整劑量，不宜與血管緊張素轉換酶抑制劑合用，以免增加發(fā)生高鉀血癥的機會。③治療原發(fā)性醛固酮增多癥，手術前患者每日用量100—400mg，分2—4次服用。不宜手術的患者，則選用較小劑量維持。④診斷原發(fā)性醛固酮增多癥。長期試驗，每日400mg，分2—4次，連續(xù)3—4周。短期試驗，每日400mg，分2—4次服用，連續(xù)4日。老年人對本藥較敏感，開始用量宜偏小。

　　2.小兒治療水腫性疾病，開始每日按體重1—3mg/kg或按體表面積30—90mg／平方米，單次或分2～4次服用，連服5日后酌情調整劑量。最大劑量為每日3—9mg／kg或90—270mg／平方米。

　　[制劑與規(guī)格]螺內酯片20mg

　　螺內酯膠囊20mg

　　口服，每次30-4mg，一日3-4次。如療效不滿意，可加用其他利尿藥。

　　禁用慎用：

　?。?）本藥可通過胎盤，但對胎兒的影響尚不清楚。孕婦應在醫(yī)師指導下用藥，且用藥時間應盡量短。

　　（2）老年人用藥較易發(fā)生高鉀血癥和利尿過度。

　?。?）高鉀血癥患者禁用。

　　（4）下列情況慎用；①無尿；②腎功能不全；③肝功能不全，因本藥引起電解質紊亂可誘發(fā)肝昏迷；④低鈉血癥；⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發(fā)本藥所致的高鉀血癥；另一方面本藥可加重酸中毒；⑥乳房增大或月經失調者。

　　腎功能衰竭及血鉀偏高者忌用。 醫(yī)學教育網搜集整理

　　老年病人，每日劑量超過200mg，并合用保鉀利尿劑或補鉀劑，可能導致腎衰竭和肝功能異常，必須定期監(jiān)測血鉀濃度。

　　給藥說明：

　?。?）給藥應個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質紊亂等副作用的發(fā)生。

　?。?）如每日服藥一次，應于早晨服藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。

　?。?）用藥前應了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度并不能代表機體內鉀含量，如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀即可下降。

　　（4）本藥起作用較慢，而維持時間較長，故首日劑量可增加至常規(guī)劑量的2—3倍，以后酌情調整劑量。與其他利尿藥合用時，可先于其他利尿藥2—3日服用。在已應用其他利尿藥再加用本藥時，其他利尿藥劑量在最初2—3日可減量50％，以后酌情調整劑量。在停藥時，本藥應先于其他利尿藥2—3日停藥。

　?。?）用藥期間如出現(xiàn)高鉀血癥，應立即停藥。

　　（6）應于進食時或餐后服藥，以減少胃腸道反應，并可能提高本藥的生物利用度。

　　不良反應：

　?。?）常見的有：①高鉀血癥，最為常見，尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無尿時。即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達8.6—26％，且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖；②胃腸道反應，如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉；尚有報道可致消化性潰瘍。

　?。?）少見的有；①低鈉血癥，單獨應用時少見，與其他利尿藥合用時發(fā)生率增高；②抗雄激素樣作用或對其他內分泌系統(tǒng)的影響，長期服用本藥在男性可致男性乳房發(fā)育、陽萎、性功能低下，在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經失調、性機能下降；③中樞神經系統(tǒng)表現(xiàn)，長期或大劑量服用本藥可發(fā)生行走不協(xié)調、頭痛等。

　?。?）罕見的有：①過敏反應，出現(xiàn)皮疹甚至呼吸困難；②暫時性血漿肌酐、尿素氮升高，主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球濾過率下降有關；③輕度高氯性酸中毒；④腫瘤，有報道5例患者長期服用本藥和氫氯噻嗪發(fā)生乳腺癌。

　　血鉀升高，乏力，思睡，頭痛，運動障礙，精神失?；蝈e亂，皮疹，乳腺分泌過多。并可引起低鈉血癥，血鉀升高。個別病例有惡心，嘔吐，心動過緩，男性乳房增大，性功能障礙（或性欲下降），月經失調，黃褐斑。

　　可導致高密度脂蛋白、膽固醇和甘油三酯濃度的適度下降，尿酸明顯下降，非空腹血糖和血漿胰島素輕度、暫時性的上升。

　　相互作用：

　?。?）腎上腺皮質激素尤其是具有較強鹽皮質激素作用者，促腎上腺皮質激素能減弱本藥的利尿作用，而拮抗本藥的潴鉀作用。

　?。?）雌激素能引起水鈉潴留，從而減弱本藥的利尿作用。

　?。?）非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，且合用時腎毒性增加。

　?。?）擬交感神經藥物降低本藥的降壓作用。

　?。?）多巴胺加強本藥的利尿作用。

　?。?）與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強。

　?。?）與下列藥物合用時，發(fā)生高鉀血癥的機會增加，如含鉀藥物、庫存血（含鉀30mmol/L，如庫存10日以上含鉀高達65mmol/L）、血管緊張素轉換酶抑制劑、環(huán)孢素A.

　?。?）與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發(fā)生高鉀血癥的機會增加。

　?。?）本藥使地高辛半衰期延長。

　?。?0）與氯化銨合用易發(fā)生代謝性酸中毒。

　?。?1）與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。

　?。?2）甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿作用。

　　本品有弱的酶誘導作用，加快氨替比林和地高辛的代謝降解，使地高辛的穩(wěn)態(tài)血藥濃度上升約30％。阿司匹林能阻斷螺內酯的主要代謝產物坎利酮（Canrenone）在腎小管中的分泌，其利尿作用減弱。本品能使華法林的抗凝作用降低約25％，抵消生胃酮的抗?jié)冏饔谩?/P>