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普萘洛爾使用方法

2008-06-19 19:15 醫(yī)學教育網(wǎng)
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  藥理:

  藥效學

  本品有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降,通過傳導系統(tǒng)的傳導速度減慢,使心臟對運動或應激的反應減弱。因此,用于心絞痛的治療,減低心肌氧耗,增加運動耐量。由于阻滯心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常。可能本品通過中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓,適用于治療高血壓。由于本品能拮抗兒茶酚胺效應,也用于治療嗜鉻細胞瘤及甲狀腺機能亢進,使β1和β2受體的活動均處于抑制狀態(tài)。

  甲亢時甲狀腺激素分泌過多,導致β腎上腺素能活性亢進,此時兒茶酚胺的釋放并不增多。甲亢的許多癥狀系β腎上腺素能活性過高所引起,應用普萘洛爾后,甲亢的癥狀可得到控制,甲狀腺激素的分泌并不減少,但外周組織中T4向T3的轉(zhuǎn)變減少。

  藥動學

  口服后胃腸道吸收較完全(90%),1~1.5小時血藥濃度達峰值,但進入全身循環(huán)前即有大量被肝代謝而失活,生物利用度為30%。與血漿蛋白的結(jié)合率很高,為93%,半衰期為2~3小時,經(jīng)腎臟排泄,主要為代謝產(chǎn)物,小部分(<1%)為原形物。不能經(jīng)透析排出。

  適應癥:

  用于治療:

 ?、?a href="http://cddzsc.cn/jibing/xinlvshichang/" target="_blank" title="心律失常" class="hotLink">心律失常,糾正室上性快速心律失常、室性心律失常、泮地黃類及兒茶酚胺引起的快速心律失常;

 ?、?a href="http://cddzsc.cn/jibing/xinjiaotong/" target="_blank" title="心絞痛" class="hotLink">心絞痛(典型心絞痛,即勞力型心絞痛);

 ?、?a href="http://cddzsc.cn/jibing/gaoxueya/" target="_blank" title="高血壓" class="hotLink">高血壓,作為第一線用藥,單獨或與其他藥物合并應用;

 ?、芊屎裥?a href="http://cddzsc.cn/jibing/xinjibing/" target="_blank" title="心肌病" class="hotLink">心肌病,用于減低流出道壓差,減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀;

 ?、菔茹t細胞瘤,用于控制心動過速; 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

 ?、藜谞钕贆C能亢進癥用于控制心率過快,也用于治療甲狀腺危象或危象先兆;甲狀腺次全切除術(shù)的術(shù)前準備;對病情較重的甲亢患者在抗甲狀腺藥物或放射性碘治療尚未奏效前用以控制癥狀。

 ?、咝募」H?;作為次級預防;

 ?、喽獍昝摯咕C合征。

  用法用量:

  1.抗心律失常口服,一次10~30mg,一日3~4次,應根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整用量。嚴重心律失常應急時可靜脈注射1—3mg,以每分鐘不超過1mg的速度靜注,必要時2分鐘后可重復一次,以后隔4小時一次。小兒用量尚未確定,一般口服按體重每日0.5~1.0mg/kg,分次服;靜脈注射按體重0.01~0.1mg/kg,緩慢注入,一次量不宜超過1mg.

  2.心絞痛口服,開始5~10mg,每日3~4次,每3日可增加10~20mg,可漸增至每日200mg,分次服。

  3.高血壓口服,一次5~10mg,每日3~4次,按需要及耐受程度逐漸調(diào)整,至癥狀被控制。

  4.肥厚性心肌病口服,一次10~20mg,每日2~4次,按需要及耐受程度逐漸調(diào)整。

  5.嗜鉻細胞瘤口服,一次10~50mg,一日3~4次,術(shù)前用3天,常與α受體阻滯藥同用,一般應先用α受體阻滯藥,待藥效出現(xiàn)并穩(wěn)定后再加用本品。

  [制劑與規(guī)格]鹽酸普萘洛爾片10mg

  鹽酸普萘洛爾注射液5ml:5mg

 ?。?)治心律失常,每日10-30mg,分3次服;(2)嗜鉻細胞瘤,術(shù)前3日服,一日60mg,分3次服;(3)治心絞痛,每日40-80mg,分3-4次服,從小劑量開始,逐漸增量,日劑量可達80mg以上;(4)治高血壓,每次5mg,一日4次,1-2周后加1/4量,在嚴密觀察下可至每日100mg。(5)對麻醉過程中出現(xiàn)心律失常,以1mg/分速度靜滴,一次2.5-5mg,稀釋于5-10%葡萄糖液100ml中滴注。

  治療甲狀腺亢進:

  1.口服一般甲亢病人一次10~20mg,每日3次;對于甲亢危象者,每次20~80mg,每4~6小時一次。

  2.用于術(shù)前準備每次20~40mg,每6小時口服一次,必要時加量,直到甲亢癥狀控制,心率降至正常范圍。手術(shù)日清晨還需服藥一次,手術(shù)后需繼續(xù)服用數(shù)天,以后根據(jù)病情逐漸減量,如病情穩(wěn)定,可在一周后停藥。

  [制劑與規(guī)格]鹽酸普萘洛爾片10mg

  鹽酸普萘洛爾注射液5ml:5mg

  禁用慎用:

  (1)本品可通過胎盤進入胎兒體內(nèi),有報道妊娠高血壓者用后可致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩,分娩時無力造成難產(chǎn),新生兒可產(chǎn)生低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢,盡管也有報告對母親及胎兒均無影響,但必須權(quán)衡利弊,不宜作為孕婦第一線治療藥物。

  (2)可從乳汁分泌小量,故哺乳期婦女應用必須權(quán)衡利弊。

 ?。?)老年人對本品代謝與排泄能力低,應適當調(diào)節(jié)劑量。

 ?。?)下列情況應禁用:①支氣管哮喘;②心源性休克;③心傳導阻滯(Ⅱ至Ⅲ度房室傳導阻滯);④重度心力衰竭;⑤竇性心動過緩。

 ?。?)下列情況應慎用:①過敏史;②充血性心力衰竭;③糖尿病;④肺氣腫或非過敏性支氣管炎;⑤肝功能不全;⑥甲狀腺功能低下;⑦雷諾綜合征或其他周圍血管疾病;⑧腎功能減退。

  給藥說明:

  ①用量必須強調(diào)個體化,不同個體、不同疾病用量不盡相同,肝、腎功能不全者用小量;②糖尿病患者雖可引起血糖過低,但在非糖尿病人中則無降血糖作用;③注意血藥濃度不能完全預示藥理效應,故還應根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導臨床用藥;④口服可以在空腹時,也可與食物共進,后者可使本品在肝內(nèi)代謝減慢,生物利用度增值;⑤冠心病患者使用本品不宜驟停,否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗塞或室性心動過速;⑥甲亢病人用本品也不可驟停,否則使甲亢癥狀加重;⑦長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量,至少經(jīng)過3天,一般為2周;⑧長期應用可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭,倘若出現(xiàn),可用洋地黃苷類和(或)利尿藥糾正,并漸遞減達停用。

  應用本品過程中應定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝功能、腎功能,糠尿病病人應定期查血糖。

 ?。?)甲亢合并心功能不全者慎用,因本品可使心臟收縮功能減弱,必須采用時,應合用強心藥。

 ?。?)作為手術(shù)前準備,其優(yōu)點為奏效快,療程短,往往數(shù)天至一周左右即可控制癥狀,使心率降至正常范圍。由于本品作用往往短暫,故必須一直用藥到手術(shù)日晨,在手術(shù)中必要時需靜脈注射,手術(shù)后也需繼續(xù)應用,一直到血T4、T3降至正常。單用本品作手術(shù)前準備不如抗甲狀腺藥物加碘劑可靠,故主要用于不能耐受抗甲狀腺藥物者及急需緊急手術(shù)者。 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

  不良反應:

  由于本品能透入神經(jīng)系統(tǒng),故可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應。①較常見的有眩暈或頭昏(低血壓所致)、心率過慢(<50次/分鐘);②較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭、神志模糊(尤見于老年人)、精神抑郁,反應遲鈍;③更少見的有發(fā)熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(過敏反應)、出血傾向(血小板減?。虎懿涣挤磻掷m(xù)存在時,須格外警惕的有四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。

  應嚴密觀察血壓及心律變化,如心律變慢,立即停藥。乏力,嗜睡,頭暈,失眠,惡心,皮疹。個別病例有周身性紅斑狼瘡樣反應,多關(guān)節(jié)病綜合癥,幻視,性功能障礙(或性欲下降)。劑量過大時引起低血壓(血壓下降),心動過緩,驚厥,嘔吐??烧T發(fā)缺血性腦梗塞,可有心源性休克,甚至死亡。

  它可引起哮喘;可發(fā)生Ⅰ型過敏反應及Ⅳ型遲發(fā)過敏反應頗似Lyell綜合征;可出現(xiàn)蕁麻疹、牛皮癬樣皮疹。有報告可發(fā)生過敏性肺炎;脫發(fā);及致有硬化性腹膜炎。

  此藥的停藥反應并不限于心血管,也常見有頭痛、震顫及焦慮,有時也可出現(xiàn)精神異常。

  相互作用:

 ?。?)與可樂定同用而須停藥時,須先停用本品,數(shù)天后再逐步減停可樂定,以免血壓波動。

 ?。?)與洋地黃苷類同用,可發(fā)生房室傳導阻滯而致心率過慢,故須嚴密觀察。

 ?。?)與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類同用,可引起顯著高血壓、心率過慢,也可能出現(xiàn)房室傳導阻滯,故須嚴密觀察。

 ?。?)可使非去極化肌松藥如氯化筒箭毒堿、加拉碘銨等增效,時效也延長。

  (5)可影響血糖水平,故與降糖藥同用時,須調(diào)整后者的劑量。

 ?。?)與異丙腎上腺素或黃嘌呤同用,可使后兩者療效減弱。

 ?。?)與單胺氧化酶抑制劑同用,可致極度低血壓,禁用。

 ?。?)與吩噻嗪類同用,可使兩者的血藥濃度均升高。

  (9)與利血平同用,兩者作用相加,β受體阻滯作用增強,有可能出現(xiàn)心動過緩及低血壓。

  苯巴比妥及異煙肼使普萘洛爾的清除增多并減低它們在周身的利用率。

  西咪替丁為一種強效肝微粒體酶抑制劑,可降低普萘洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾等藥物在肝內(nèi)的代謝,延遲這些藥物的排泄,導致其血藥濃度明顯升高。因而,合并用藥時需減少上述藥物的劑量以免引起藥物不良反應。

  氯丙嗪也抑制普萘洛爾代謝。

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