☆ ☆☆☆考點(diǎn)1：吡喹酮

　　吡喹酮為吡嗪異喹啉衍生物，為廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥。對(duì)寄生于人體內(nèi)的埃及血吸蟲(chóng)、曼氏血吸蟲(chóng)、日本血吸蟲(chóng)均有高效驅(qū)殺作用，本品亦有驅(qū)絳蟲(chóng)作用，但對(duì)線蟲(chóng)和原蟲(chóng)感染無(wú)效。

　　【藥動(dòng)學(xué)】  吡喹酮口服吸收迅速而完全，于服藥后1～2h內(nèi)達(dá)到血藥峰濃度。因本品首關(guān)消除多，限制了其生物利用度。吸收后迅速分布于組織，以 肝、腎中含量最高。藥物在肝內(nèi)迅速代謝為羥基化合物，經(jīng)腎排出，24h內(nèi)排出用藥量的90%.t1/2健康人為1～1.5h，晚期血吸蟲(chóng)患者則明顯延長(zhǎng)。

　　【抗蟲(chóng)作用】  吡喹酮除對(duì)血吸蟲(chóng)有殺滅作用外，對(duì)其他吸蟲(chóng)，如華支睪吸蟲(chóng)、姜片吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)以及各種絳蟲(chóng)感染和其幼蟲(chóng)引起的囊蟲(chóng)病、包蟲(chóng)病都有不同程度的療效。

　　吡喹酮口服后，能使血吸蟲(chóng)成蟲(chóng)、童蟲(chóng)蟲(chóng)體產(chǎn)生痙攣性收縮，并失去一切活動(dòng)能力，幾乎全部進(jìn)行肝移，在肝中被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)所消滅。

　　吡喹酮的驅(qū)蟲(chóng)作用可能由于其增加蟲(chóng)體細(xì)胞膜對(duì)Ca2+的通透性，使Ca2+大量?jī)?nèi)流，導(dǎo)致蟲(chóng)體Ca2+大量增加，而產(chǎn)生痙攣性收縮致死。如果除去 培養(yǎng)液中的Ca2+或加入Mg2+，則可取消上述作用。由于蟲(chóng)體痙攣性麻痹，使蟲(chóng)體不能附著于血管壁，隨血流沖入肝，即出現(xiàn)肝移。在肝內(nèi)因失去完整體被的 保護(hù)，易被吞噬細(xì)胞所消滅。吡喹酮對(duì)哺乳動(dòng)物細(xì)胞膜無(wú)上述作用，才使其具有高度的選擇性。

　　【臨床應(yīng)用】  本品為目前臨床治療日本血吸蟲(chóng)、埃及血吸蟲(chóng)和曼氏血吸蟲(chóng)病的首選藥。對(duì)急性血吸蟲(chóng)病，有迅速退熱和改善全身癥狀的作用，遠(yuǎn)期療效也可達(dá)85%以上。對(duì)有心、肝等并發(fā)癥的晚期患者亦可完成治療。

　　【不良反應(yīng)】  不良反應(yīng)輕微、短暫。服藥后產(chǎn)生腹部不適、惡心、腹痛及頭暈、頭痛、肌肉震顫、乏力等。偶可出現(xiàn)心臟反應(yīng)如心電圖T波倒置、心律失常等。可能由于吡喹酮增加心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+，使其膜電位改變，引起的心肌收縮性異常可用維拉帕米對(duì)抗。

　　☆☆考點(diǎn)2：乙胺嗪

　　【藥動(dòng)學(xué)】  本品口服，在小腸迅速吸收，3h達(dá)血藥濃度高峰，t1/2為8h，48h后從血中消失。本品均勻分布于人體各組織，成蟲(chóng)及微絲蚴體內(nèi)的濃度與人體組織內(nèi)的濃度相似。大部分在體內(nèi)氧化消失，在肝內(nèi)代謝，僅10%～20%以原形從尿中排出。

　　【抗蟲(chóng)作用】  乙胺嗪對(duì)絲蟲(chóng)無(wú)直接殺滅作用，具有哌嗪超極化樣作用，使微絲蚴遲緩性麻痹，并能驅(qū)使血中微絲蚴集中到肝微血管內(nèi)，被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)所吞噬；亦可作用于成蟲(chóng)，但療效稍差。［醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) 搜集整理］

　　【臨床應(yīng)用】  主要用于抗絲蟲(chóng)病。治療馬來(lái)絲蟲(chóng)病的療效優(yōu)于斑氏絲蟲(chóng)病。

　　【不良反應(yīng)】  本品毒性低。有惡心、嘔吐、食欲不振、頭昏、頭痛等反應(yīng)，并與劑量有關(guān)。在治療過(guò)程中，大量微絲蚴和成蟲(chóng)死亡，由其釋放出的異體 蛋白質(zhì)可引起過(guò)敏反應(yīng)，個(gè)別甚至發(fā)生咽喉水腫及支氣管痙攣等現(xiàn)象。所以在治療馬來(lái)絲蟲(chóng)病時(shí)宜口服抗組胺藥物。乙胺嗪對(duì)蛔蟲(chóng)亦有作用，但因其使蛔蟲(chóng)躁動(dòng)而產(chǎn) 生膽道蛔蟲(chóng)癥、蛔蟲(chóng)性腸梗阻或蛔蟲(chóng)性闌尾穿孔，故有大量蛔蟲(chóng)者在治療前宜先驅(qū)蛔。

　　☆考點(diǎn)3：伊維菌素

　　伊維菌素是來(lái)源于放線菌C的半合成大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)化合物，具有廣譜抗寄生蟲(chóng)和抗螨、昆蟲(chóng)等節(jié)肢動(dòng)物的作用，尤以抗絲蟲(chóng)作用突出。與海群生相比，本品療 效高，作用迅速，但不能消滅體內(nèi)的成蟲(chóng)。每隔6個(gè)月給藥1次，可將血中微絲蚴控制在低水平。對(duì)類(lèi)圓線科蟲(chóng)病、蛔蟲(chóng)病、鞭蟲(chóng)病和蟯蟲(chóng)病等均有較好的療效，但 對(duì)鉤蟲(chóng)病的療效較差。敏感寄生蟲(chóng)和昆蟲(chóng)具有與本品高親和力的谷氨酸門(mén)控的Cl-通道，活化此通道，使Cl-進(jìn)入肌細(xì)胞，引起蟲(chóng)體松弛性麻痹?？诜?18～36h出現(xiàn)發(fā)熱、頭痛、腹痛、肌痛和咳嗽等癥狀。本品可進(jìn)入乳汁，新生兒對(duì)其較敏感。