第七章 M膽堿受體阻斷藥

　　阿托品（Atropine）

　　[作用]競爭性拮抗Ach對M受體的激動作用。

　　1、解除平滑肌痙攣：松馳多種內(nèi)臟平滑肌，對過度活動或痙攣的平滑肌松馳作用較顯著。作用部位比較：胃腸>膀胱>膽管、輸尿管、支氣管。

　　2、抑制腺體分泌：唾液腺。汗腺>呼吸道腺體>胃腺。

　　3、眼：（與毛果云香堿作用相反）

　?。?）散瞳：阻斷虹膜括約肌M受體。

　　（2）眼內(nèi)壓升高：散瞳，虹膜退向四周邊緣，前房角變窄，阻礙房水回流。

　?。?）調(diào)節(jié)麻痹：睫狀肌松弛，拉緊懸韌帶，使晶狀體變扁平，屈光度降低，視近物模糊，視遠(yuǎn)物清楚。

　　4、心血管系統(tǒng)：

　?。?）心率增加和傳導(dǎo)加速：阻斷M受體，解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制。迷走神經(jīng)張力高的青壯年，心率加快作用顯著。

　?。?）擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)：治療量對血管和血壓無明顯影響，大劑量解除小血管痙攣，可能與阻斷α受體有關(guān)。

　　5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：

　?。?）較大劑量（1～2mg）可輕度興奮延腦和大腦。

　　（2）中毒劑量（>10mg），由興奮轉(zhuǎn)入抑制（昏迷等）

　　[應(yīng)用]

　　1、解除平滑肌痙攣：胃腸絞痛>膀胱刺激癥>膽絞痛和腎絞痛（膽、腎絞痛常與鎮(zhèn)痛藥哌替啶合用）

　　2、抑制腺體分泌：（1）全身麻醉給藥；（2）嚴(yán)重盜汗和流涎癥；

　　3、眼科：（1）虹膜睫狀體炎；（2）檢查眼底；（3）驗(yàn)光配鏡：使調(diào)節(jié)麻痹、晶狀體固定。現(xiàn)已少用，僅兒童驗(yàn)光時(shí)用。

　　4、緩慢型心律失常：竇性心動過緩、竇房阻滯、I、II度房室傳導(dǎo)阻滯。

　　5、感染性休克：暴發(fā)型流腦、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。

　　6、解救有機(jī)磷酸酯類中毒。

　　[不良反應(yīng)]

　　1、副作用：口干，心悸，視力模糊等。

　　2、過量中毒：幻覺、譫忘、精神錯(cuò)亂、高熱、嚴(yán)重時(shí)可中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，昏迷，血壓下降，呼吸抑制。中毒解救藥：毛果蕓香堿，新斯的明，毒扁豆堿。當(dāng)解救有機(jī)磷酸酯類中毒而用阿托品過量時(shí)，不宜用新斯的明和毒扁豆堿。

　　山莨菪堿（654，Anisodamine，654-2為人工合成品）

　　[作用]與阿托品比較

　　1、解除內(nèi)臟平滑肌和血管痙攣稍弱

　　2、抑制唾液分泌、散瞳1/20～1/103、中樞興奮很弱（不易通過血腦屏障）

　　[應(yīng)用]

　　1、感染性休克（已取代阿托品作為首選藥）：

　　其抗休克機(jī)制是：

　?。?）解除微血管痙攣、改善微循環(huán)。

　?。?）保護(hù)細(xì)胞：提高細(xì)胞對缺血、缺氧對耐受性；穩(wěn)定溶酶體體膜，減少溶酶體酶釋放，阻止休克因子生成。

　?。?）防止DIC（彌散性血管內(nèi)凝血）：降低全血比粘度，增加纖溶酶活性，抑制TXA2生成，抑制粒細(xì)胞及血小板聚集，使團(tuán)聚對血細(xì)胞解聚。