第一節(jié) 抗喘藥

一、擬腎上腺素藥

[平喘作用機(jī)理]醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)

（1）激動(dòng)支氣管平滑肌β2受體→激活腺苷酸環(huán)化酶→細(xì)胞cAMP↑→支氣管擴(kuò)張

（2）激動(dòng)肥大細(xì)胞β受體→細(xì)胞內(nèi)cAMP↑→抑制其活性物質(zhì)釋放

（3）腎上腺素可激動(dòng)支氣管平滑肌粘膜血管α受體→粘膜充血水腫↓

[常用藥]醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) //cddzsc.cn

1、非選擇性β受體興奮藥：腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素

2、選擇性β2受體興奮藥：沙丁胺醇（舒喘靈）、克侖特羅

擬腎上腺素藥抗喘作用比較

藥物應(yīng)用 平喘機(jī)制 作用 維持時(shí)間（h） 給藥途徑 主要不良反應(yīng)

腎上腺素 激動(dòng)α、β1、β2受體 強(qiáng)，快 1～2 皮下、靜滴 心悸、升壓，哮喘急性發(fā)作肌顫、頭痛、不安

麻黃堿 促進(jìn)NA釋放，激動(dòng)α、β受體 較弱、緩 慢、持久 3～6肌內(nèi) 口服、皮下 失眠、心悸、輕癥和預(yù)防升壓、快速耐受，哮喘發(fā)作

異丙腎上腺素 激動(dòng)β1、β2受體 強(qiáng)、快 1 舌下含片氣霧 心悸、肌顫，哮喘急性耐受性、過量室顫發(fā)作

沙丁胺醇 選擇性激動(dòng)β2受體 強(qiáng)、持久 4～6 口服、吸入 手指震顫，哮喘急性發(fā)作

克侖特羅 選擇性激動(dòng)β2受體 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) 搜集整理較沙丁胺醇強(qiáng)100倍 4～62～6 口服氣霧吸入 手指震顫，預(yù)防發(fā)作

二、茶堿類

氨茶堿（Aminophylline）：

[作用和用途]醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) //cddzsc.cn

（1）平喘作用：抑制磷酸二酯酶→cAMP增多→平滑肌松弛，過敏介質(zhì)釋放減少。與β受體興奮藥有協(xié)同作用，且對(duì)后者無效者仍有效。肌注或靜滴可用于嚴(yán)重哮喘或持續(xù)狀態(tài)，口服用于輕癥或預(yù)防。

（2）強(qiáng)心和利尿作用：用于心性及腎性水腫

[不良反應(yīng)]

（1）局部刺激：口服可引起胃腸反應(yīng)；肌注時(shí)可致紅腫、疼痛。

（2）心律失常，血壓下降、驚厥：靜注快或劑量過大時(shí)易發(fā)生，小兒更易致驚厥。

膽茶堿、二羥丙茶堿（喘定）：與氨茶堿作用相似，但胃腸刺激性輕，其中喘定對(duì)心臟興奮性弱于氨茶堿。

三、抗膽堿藥

通過選擇性地阻斷支氣管平滑肌上M受體而發(fā)揮平喘作用。

異丙阿托品：對(duì)心率及腺體分泌影響小于阿托品，無中樞作用，吸入時(shí)作用快而持久，強(qiáng)度不及擬腎上腺素藥，用于喘息型慢性支氣管炎和支氣管哮喘。

四、抗過敏反應(yīng)藥：

色甘酸鈉：

[作用機(jī)制] 穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，抑制肥大細(xì)胞脫顆粒從而抑制過敏活性物質(zhì)釋放。

[作用特點(diǎn)] （1）起效慢，對(duì)已發(fā)作哮喘無效；（2）口服難吸收，粉霧吸入給藥。

[應(yīng)用] 適用于預(yù)防外因性支氣管哮喘、過敏性鼻炎及食物過敏。

甲哌噻庚酮（酮替芬）：醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) //cddzsc.cn

可口服，抑制過敏介質(zhì)釋放和H1受體阻斷而抗喘，療效優(yōu)于色甘酸鈉。用于外因性哮喘，尤適于兒童。

五、腎上腺皮質(zhì)激素：

丙酸倍氯米松。其平喘作用強(qiáng)，主要通過抗過敏、醫(yī)學(xué)教、育網(wǎng)搜集整理抗炎、提高β受體反應(yīng)性等作用發(fā)揮療效，用于反復(fù)發(fā)作的頑固性哮喘和其持續(xù)狀態(tài)。全身用藥不良反應(yīng)多且重，故以氣霧吸入給藥為佳。全身用于的糖皮質(zhì)激素有強(qiáng)的松、地塞米松等。

第二節(jié) 鎮(zhèn)咳藥

根據(jù)作用環(huán)節(jié)不同，可分為中樞性及末梢性兩大類。

一、中樞性鎮(zhèn)咳藥

可待因（甲基嗎啡）

直接抑制咳嗽中樞，強(qiáng)度約為嗎啡的1/4.適用于劇烈無痰性干咳，對(duì)胸膜炎干咳伴胸痛尤為適宜，多痰者不易用。不良反應(yīng)：久用有耐受性和成癮性；過量可致煩躁不安和小兒驚厥。

維靜寧（咳必清）

選擇性抑制咳嗽中樞和呼吸感受器，故兼有中樞及外周鎮(zhèn)咳作用，作用弱于可待因，但無成癮性。用于上呼吸道炎癥所致干咳、陣咳。不良反應(yīng)有輕度阿托品樣反應(yīng)。

氯苯息定（咳平）

抑制咳嗽中樞和阻斷H1受體，兼有輕度緩解支氣管痙攣及粘膜充血，作用強(qiáng)于咳必清弱于可待因，用于上感所致咳嗽。

二、末梢性鎮(zhèn)咳藥：

苯佐那酯（退嗽露）

有局麻作用、抑制牽張感受器，而抑制咳嗽，適用于刺激性干咳或陣咳。

第三節(jié) 祛痰藥

一、痰液稀釋藥

氯化銨

[作用]

（1）口服刺激胃粘膜→輕度惡心→反射性使呼吸道粘液分泌↑

（2）部分從呼吸道排出→管腔內(nèi)高滲→帶出水分痰液變稀，炎癥刺激↓

[應(yīng)用]（1）呼吸道炎癥初期及痰不易咳出的緊迫性咳嗽，常用復(fù)方（2）糾正堿中毒

[不良反應(yīng)]（1）大劑量能引起嘔吐；（2）過量可致高氯性酸中毒。

愈創(chuàng)木酚甘油醚 作用同氯化銨但較強(qiáng)，用于慢性支氣管炎和支氣管擴(kuò)張癥

桔梗和遠(yuǎn)志 反射性地使呼吸道分泌增加，用于上呼吸道感染的有痰咳嗽。

二、粘痰溶解藥醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) //cddzsc.cn

乙酰半胱氨酸（痰易凈，易咳凈）

含巰基（－SH），能使痰中粘性成分二硫鍵（－S－S－）致鍵斷裂，粘痰溶解易排出。本品須采用霧化吸入或氣管滴入，用于大量粘痰阻塞氣管的危重病例或痰稠不易咳出者?？芍聠芸?，支氣管痙攣等，宜與異丙腎上腺素合用。能降低抗生素活性，不與青霉素，頭孢和四環(huán)素合用，也不與金屬和橡膠接觸。

鹽酸溴已故胺（必消痰）能裂解痰中粘多糖，用于粘痰不易咳出者。