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抗帕金森?。≒D）藥物的藥理作用和不良反應(yīng)

1.左旋多巴——體內(nèi)合成去甲腎上腺素、多巴胺（DA）等的前體，由外周產(chǎn)生的多巴胺過多引起：

①嚴(yán)重、連續(xù)的惡心、嘔吐，以及食欲缺乏；

②異常不隨意運(yùn)動——舞蹈樣；

③精神抑郁、情緒或精神改變：不安、失眠、幻覺、沖動行為；

④直立性低血壓；

⑤嚴(yán)重的反應(yīng)——眼瞼痙攣、高血壓、極度疲勞、溶血性貧血。

2.恩他卡朋——是兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）的選擇性、可逆性抑制藥。與左旋多巴/卡比多巴合用，可阻止3-O-甲基多巴的形成，降低3-O-甲基多巴的血漿濃度，增加左旋多巴進(jìn)人腦組織的藥量，延長左旋多巴的消除半衰期。

①常見有腹瀉、帕金森病癥狀加重、頭暈、腹痛、失眠、口干、疲乏、便秘、肌張力障礙、多汗、運(yùn)動功能亢進(jìn)、頭痛、腿部痙攣、意識模糊、噩夢、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫；

②罕見有肝酶升高；大劑量可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，幻覺、譫妄及精神病樣反應(yīng)。

③本品可使尿液變成紅棕色，但這種現(xiàn)象無害。

3.苯海索——不良反應(yīng)較普遍

①口干、視物模糊等；

②年齡較大、認(rèn)知受損的患者——特別容易出現(xiàn)記憶損害、意識模糊和幻覺；

③停藥后可出現(xiàn)戒斷癥狀。

4.司來吉蘭——為單胺氧化酶抑制藥（MA0I），可選擇性地抑制腦內(nèi)的單胺氧化酶B（MA0-B）

①較常見口干、惡心、嘔吐、腹痛或胃痛、眩暈、身體不自主運(yùn)動增加、失眠、情緒或其他精神改變；

②長期應(yīng)用可出現(xiàn)嗜睡、抑郁、記憶力下降、幻覺、意識混濁。已服最大耐受劑量左旋多巴的患者加入本藥治療時，能出現(xiàn)不隨意運(yùn)動、惡心、激越、錯亂、幻覺、頭痛、體位性低血壓及眩暈，排尿困難及皮疹；

③嚴(yán)重的反應(yīng)有心絞痛、胸痛、心律不齊、竇性心動過緩、嚴(yán)重高血壓、直立性低血壓，哮喘、呼吸困難或胸部壓迫感。

經(jīng)典練習(xí)題舉例

1.關(guān)于苯海索的敘述，正確的有

A是最常用的抗膽堿藥

B停藥可出現(xiàn)戒斷癥狀

C可能引起體位性低血壓

D常見口干、視物模糊

E前列腺增生者禁用

【答案】ABCDE

【解析】苯海索是最常用的抗膽堿藥，常見口干、視物模糊等；偶見心動過速、惡心、嘔吐、尿潴留、便秘等。長期應(yīng)用可出現(xiàn)嗜睡、抑郁、記憶力下降、幻覺、意識混濁。嚴(yán)重的反應(yīng)主要是停藥后可出現(xiàn)戒斷癥狀，包括焦慮、心動過速、直立性低血壓、因睡眠質(zhì)量差而導(dǎo)致的頹廢，還可發(fā)生錐體外系綜合征及一過性精神癥狀惡化。禁用于青光眼患者；尿潴留者；前列腺増生患者。

2.屬于單胺氧化酶-B抑制劑的是

A.司來吉蘭

B.金剛烷胺

C.芐絲肼

D.左旋多巴

E.恩他卡朋

【答案】A

【解析】單胺氧化酶-B（MAO-B）抑制劑司來吉蘭、雷沙吉蘭。

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