氨基糖苷類抗菌作用和作用機(jī)理：抗菌譜較廣，主要對需氧革蘭氏陰性菌及結(jié)核桿菌有強(qiáng)大抑殺作用，是治療此類細(xì)菌感染的常用藥物。對某些革蘭氏陽性菌也有良好的殺菌作用醫(yī)學(xué)教 育網(wǎng)原創(chuàng)，但對于厭氧菌幾乎沒有抗菌作用。

　　菌體蛋白質(zhì)的合成可分為三個階段：

　?。?）始動階段：由DNA轉(zhuǎn)錄生成mRNA與30s亞基結(jié)合形成70s始動復(fù)合物。

　?。?）肽鏈延伸階段：70s始動復(fù)合物上有氨基酰結(jié)合部位（A位）和肽酰基結(jié)合部位（P位），第一個氨基酰tRNA1（aa1）上的反密碼“閱讀”mRNA上的密碼，經(jīng)識別后，aa1-tRNA，即進(jìn)入A位，隨后在移位酶的作用下移至P位，空出A位以接受與mRNA上密碼相符的另一個氨基酰tRNA2（aa2-tRNA2）。隨后在肽?；D(zhuǎn)移酶作用下，將P位上的aa1-tRNA轉(zhuǎn)移到A位上的aa2-tRNA之上，同時釋放tRNA1，此時兩個氨基酸即形成二肽鏈。此二肽鏈又移至P位，空出A位以接受aa3-tRNA3……如此繼續(xù)反復(fù)使肽鏈不斷延伸。

　?。?）終止階段：當(dāng)mRNA上出現(xiàn)終止密碼時醫(yī)學(xué)教 育網(wǎng)原創(chuàng)，終止因子R進(jìn)入A位，促使已形成的肽鏈釋放，盤繞而成為新的特殊構(gòu)型的蛋白質(zhì)。核蛋白體解離為30s和50s，重新再利用。

　　氨基糖苷類對敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的三個階段均有影響：

　?。?）抑制70s始動復(fù)合物的形成，使蛋白質(zhì)的合成在早期就停止

　?。?）選擇性地與30s亞基上的P10蛋白質(zhì)結(jié)合，造成核糖體上A位歪曲，從而引起tRNA在翻譯mRNA上的密碼時出現(xiàn)錯誤，將不該配對的氨基酸摻合進(jìn)去合成物功能的蛋白質(zhì)，使細(xì)菌停止生長。

　?。?）阻礙終止因子與核糖體結(jié)合，使已形成的肽鏈不能釋放，最終造成菌體核蛋白體耗竭及蛋白質(zhì)合成受阻。又由于細(xì)菌胞漿膜蛋白質(zhì)合成也被抑制，醫(yī)學(xué)，教育網(wǎng)原創(chuàng)使膜通道性增加，細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)外漏，加速細(xì)菌死亡，因而氨基糖苷類抗生素屬殺菌劑。

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