醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)——執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)系列談之《藥理學(xué)》輔導(dǎo):受體
受體是具有多樣性的特點(diǎn),但結(jié)合配體沒有多樣性。
受體(receptor)是一種能夠識(shí)別和選擇性結(jié)合某種配體(信號(hào)分子)的大分子物質(zhì),多為糖蛋白,一般至少包括兩個(gè)功能區(qū)域,醫(yī)學(xué) 教育網(wǎng)原創(chuàng)與配體結(jié)合的區(qū)域和產(chǎn)生效應(yīng)的區(qū)域,當(dāng)受體與配體結(jié)合后,構(gòu)象改變而產(chǎn)生活性,啟動(dòng)一系列過程,最終表現(xiàn)為生物學(xué)效應(yīng)。受體與配體間的作用具有三個(gè)主要特征:①特異性;②飽和性;③高度的親和力。
根據(jù)靶細(xì)胞上受體存在的部位,可將受體分為細(xì)胞內(nèi)受體(intracellular receptor)和細(xì)胞表面受體(cell surface receptor,)。細(xì)胞內(nèi)受體介導(dǎo)親脂性信號(hào)分子的信息傳遞,如胞內(nèi)的甾體類激素受體。醫(yī)學(xué)教,育網(wǎng)原創(chuàng)細(xì)胞表面受體介導(dǎo)親水性信號(hào)分子的信息傳遞,可分為:①離子通道型受體、②G蛋白耦聯(lián)型受體和③酶耦聯(lián)型受體。
每一種細(xì)胞都有其獨(dú)特的受體和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)系統(tǒng),細(xì)胞對(duì)信號(hào)的反應(yīng)不僅取決于其受體的特異性,而且與細(xì)胞的固有特征有關(guān)。有時(shí)相同的信號(hào)可產(chǎn)生不同的效應(yīng),如Ach可引起骨骼肌收縮、降低心肌收縮頻率,引起唾腺細(xì)胞分泌。有時(shí)不同信號(hào)產(chǎn)生相同的效應(yīng),如腎上腺素、醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)胰高血糖素,都能促進(jìn)肝糖原降解而升高血糖。
細(xì)胞持續(xù)處于信號(hào)分子刺激下的時(shí)候,細(xì)胞通過多種途徑使受體鈍化,產(chǎn)生適應(yīng)。如:
?、傩揎椈蚋淖兪荏w,如磷酸化,使受體與下游蛋白隔離,即受體失活(receptor inactivation)。
②暫時(shí)將受體移到細(xì)胞內(nèi)部,即受體隱蔽(receptor sequestration)
?、弁ㄟ^內(nèi)吞作用,將受體轉(zhuǎn)移到溶酶體中降解,即受體下行調(diào)節(jié)
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