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【考頻指數(shù)】★★★

【考點(diǎn)精講】

1.生物轉(zhuǎn)運(yùn)：化學(xué)毒物穿越機(jī)體的各種生物膜，進(jìn)行吸收、分布和排泄的過(guò)程。在此過(guò)程中，化學(xué)毒物自身的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)不發(fā)生變化。

2.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：其特點(diǎn)是不需要載體，不消耗能量。包括簡(jiǎn)單擴(kuò)散和濾過(guò)兩種方式：

①簡(jiǎn)單擴(kuò)散：是由生物膜的高濃度一側(cè)，透過(guò)生物膜向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，是脂溶性有機(jī)化合物的主要轉(zhuǎn)運(yùn)方式，也是大多數(shù)化學(xué)毒物通過(guò)生物膜的方式。脂/水分配系數(shù)過(guò)大或過(guò)小，都難以通過(guò)此種方式跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

②濾過(guò)：是分子直徑小于生物膜親水性孔道直徑的水溶性化合物的主要轉(zhuǎn)運(yùn)方式。

3.特殊轉(zhuǎn)運(yùn)：其特點(diǎn)是需要借助載體或特殊轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)進(jìn)行跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，生物膜有主動(dòng)選擇性。包括主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、易化擴(kuò)散、轉(zhuǎn)運(yùn)體和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：

①主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：是逆濃度梯度，由低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)。這種轉(zhuǎn)運(yùn)需要消耗能量，是水溶性大分子化合物的主要轉(zhuǎn)運(yùn)形式。

參與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的載體為ATP-結(jié)合盒（ABC）轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白超家族，成員包括：①多藥耐受蛋白（Mdr)/P-糖蛋白（P-gp），可將化療藥物從腫瘤細(xì)胞中排出，導(dǎo)致腫瘤的耐藥；也可將化學(xué)毒物轉(zhuǎn)運(yùn)出小腸細(xì)胞、腦細(xì)胞、肝細(xì)胞、腎細(xì)胞等，使這些細(xì)胞免受損害；還可保護(hù)胎兒免受某些化學(xué)毒物的傷害。②多耐受藥物蛋白（Mrp），可將化學(xué)毒物的代謝產(chǎn)物移出細(xì)胞，葡萄糖醛酸和谷胱甘肽結(jié)合物是其適宜底物。③乳腺癌耐受蛋白（Bcrp），可將化學(xué)毒物代謝后的硫酸結(jié)合物排出細(xì)胞。

②易化擴(kuò)散：是化學(xué)毒物與生物膜的載體結(jié)合，由生物膜高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)。

參與易化擴(kuò)散的主要載體為溶質(zhì)載體（SLC)轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白家族，成員有：①有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)多肽（Oatp)，是位于細(xì)胞膜上的雙向轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，可轉(zhuǎn)運(yùn)各種酸、堿和中性化合物，在肝臟攝取化學(xué)毒物的過(guò)程中尤為重要；②有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（Oat)，是腎臟攝取陰離子的轉(zhuǎn)運(yùn)體；③有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（Oct)，參與肝臟、腎臟對(duì)于陽(yáng)離子的攝取；④肽類(lèi)轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（Pept)，可轉(zhuǎn)運(yùn)二肽、三肽及某些化學(xué)毒物和藥物。

③膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：某些顆粒物和大分子物質(zhì)的交換過(guò)程。需要消耗能量。

a.吞噬作用和包飲作用；

b.胞吐作用，向細(xì)胞外轉(zhuǎn)運(yùn)。

【進(jìn)階攻略】脂/水分配系數(shù)：當(dāng)一種物質(zhì)在脂相和水相之間的分配達(dá)到平衡時(shí)，其在脂相和水相中溶解度的比值。

【易錯(cuò)易混辨析】簡(jiǎn)單擴(kuò)散和異化擴(kuò)散比較：

（1）相同點(diǎn)：都是順濃度梯度，由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)。

（2）不同點(diǎn)：①簡(jiǎn)單擴(kuò)散：不需要載體，不消耗能量，不受飽和限速與競(jìng)爭(zhēng)性抑制的影響；②異化擴(kuò)散：對(duì)底物特異性選擇，需要載體，消耗能量，受飽和限速與競(jìng)爭(zhēng)性抑制的影響。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、A1型選擇題

1.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的主要特點(diǎn)是

A.逆濃度梯度

B.有飽和性

C.有競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象

D.有選擇性

E.以上都是

2.生物轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程是指

A.吸收、分布、代謝

B.吸收、分布、排泄

C.分布、代謝、排泄

D.吸收、代謝

E.代謝、排泄

3.使外來(lái)化學(xué)物易于經(jīng)生物膜簡(jiǎn)單擴(kuò)散的因素為

A.濃度梯度大，脂水分配系數(shù)高，非解離狀態(tài)

B.濃度梯度大，脂水分配系數(shù)低，解離狀態(tài)

C.濃度梯度小，脂水分配系數(shù)高，分子小

D.濃度梯度小，脂水分配系數(shù)高，分子大

E.濃度梯度大，脂水分配系數(shù)低，非解離狀態(tài)

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、A1型選擇題

1.【答案及解析】E。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)：①轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)對(duì)于化學(xué)毒物的結(jié)構(gòu)具有特異選擇性；②載體具有一定的容量，在底物達(dá)到一定濃度后，轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)可被飽和；③使用同一轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)的化學(xué)毒物之間可發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制；④需要消耗能量。

2.【答案及解析】B?；瘜W(xué)毒物穿越機(jī)體的各種生物膜，進(jìn)行吸收、分布和排泄的過(guò)程稱(chēng)為生物轉(zhuǎn)運(yùn)。

3.【答案及解析】A。影響化學(xué)物經(jīng)生物膜簡(jiǎn)單擴(kuò)散的主要因素有：①生物膜兩側(cè)濃度差越大，化學(xué)物越容易經(jīng)過(guò)生物膜簡(jiǎn)單擴(kuò)散；②解離度：未解離的化合物易于通過(guò)簡(jiǎn)單擴(kuò)散穿過(guò)生物膜；③脂/水分配系數(shù)大，脂溶性高，才易于穿過(guò)生物膜，不過(guò)脂溶性過(guò)強(qiáng)也會(huì)阻礙簡(jiǎn)單擴(kuò)散，使化學(xué)物停留在生物膜中。

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