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藥物與受體
【考頻指數(shù)】★★★
【考點(diǎn)精講】
1.激動(dòng)藥:既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物,它們能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng)。
(1)完全激動(dòng)藥(嗎啡):較強(qiáng)親和力,較強(qiáng)內(nèi)在活性(α=1)。
(2)部分激動(dòng)藥(噴他佐辛):較強(qiáng)親和力,但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1),與激動(dòng)藥并用還可拮抗激動(dòng)藥的部分效應(yīng)。
2.拮抗藥:能與受體結(jié)合,具有較強(qiáng)親和力而無內(nèi)在活性(α=0)的藥物稱為拮抗藥。納洛酮和普萘洛爾均屬于拮抗藥。
少數(shù)拮抗藥以拮抗作用為主,同時(shí)尚有較弱的內(nèi)在活性(α<1),如β受體拮抗藥氧烯洛爾。
【進(jìn)階攻略】理解對(duì)比記憶激動(dòng)藥和拮抗藥
【知識(shí)點(diǎn)隨手練】
一、A1型選擇題
1.受體激動(dòng)劑的特點(diǎn)是
A.與受體有親和力,有內(nèi)在活性
B.與受體有親和力,無內(nèi)在活性
C.與受體無親和力,有內(nèi)在活性
D.與受體有親和力,有弱的內(nèi)在活性
E.與受體有弱親和力,有強(qiáng)的內(nèi)在活性
2.拮抗藥的內(nèi)在活性α為
A.0
B.1
C.2
D.3
E.4
【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】
一、A1型選擇題
1.【答案及解析】A。受體激動(dòng)劑是既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物,它們能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng)。
2.【答案及解析】A。拮抗藥無內(nèi)在活性(α=0)。
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